非布司他说明书

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1、非布司他说明书　　非布司他主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。基本信息　　中文名称:非布司他别名:非布佐司他、非布索坦（通用名称）　　汉语拼音FeibuzuositaPian外文名称:FebuxostatTablets药品名称:非布司他目录1成份2性状3适应症4剂型5规格6用法用量7不良反应8注意事项9禁忌10特殊用药11药物相互作用12药物过量13药理毒理14药代动力学15特殊事项16贮藏成份　　本品

2、主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。　　结构式:　　分子式:C16H16N2O3S分子量:316.37性状本品为白色粉末适应症　　适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。　　不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。剂型　　胶囊剂、片剂规格　　40mg/粒或片;80mg/粒或片用法用量　　推荐剂量　　用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。　　特殊人群　　轻或中度

3、肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平(sUA)仍高于6mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。　　轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。　　尿酸水平　　使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6mg/dl。　　预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。　　痛风发作　　变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致

4、痛风发作。　　推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。　　如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。　　续发性高尿酸血症　　对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。不良反应　　临床试验中，共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40

5、mg，持续≥6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。　　常见不良反应　　三项随机、对照临床研究(研究1、2、3)，持续6-12个月，报道了由于药物引起的不良反应。表1概述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应本品给药组不良反应发生率≥1%和比空白对照组至少高0.5%的不良反应不良反应空白对照组非布佐司他组别嘌呤醇组*(N=134)每日40mg(N=757)每日80mg(N=1279)(N=1277)肝功能异常恶心关节痛疹0

6、.7%0.7%0%0.7%6.6%1.1%1.1%0.5%4.6%1.3%0.7%1.6%4.2%0.8%0.7%1.6%*根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中，10例给药100mg，145例给药200mg，1122例给药300mg。导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常，本品40mg给药组1.8%，80mg组1.2%，别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%，但与空白对照组相比低于0.5%。　　较少发生的不良反应　　2期和3期临床研究中，以下不良反应发生率低于1%，而本品给药

7、范围为40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应(低于1%)。　　血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。　　心脏疾患:心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、ECG异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。　　耳朵和内耳方面的异常:耳聋、耳鸣、眩晕。　　眼部疾病:视觉模糊。　　胃肠道病症:腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎、胃食管返流疾病、胃肠不适、龈痛、呕血、胃酸过多、便血、口腔溃疡形成、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。　　一

8、般病症和给药情况:虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。　　肝胆管病症:胆石病/胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。　　免疫系统疾病:超敏反应。　　传染及感染:带状疱疹。　　并发症:挫伤。