组胺与组胺受体阻断药

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1、第23章组胺与组胺受体阻断药组胺（Histamine）主要存在于肥大及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各种效应。教学目标了解组胺、组胺受体及效应。掌握H1阻断药（苯海拉明、扑尔敏等）和H2阻断药（西咪替丁、雷尼替丁等）。2一.组胺、组胺受体及效应3二、H1受体阻断药常用药物苯海拉明(diphenhydramine)异丙嗪(promethazine,非那根)氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏)阿司咪唑(astemizole,息斯敏)特非那定(terfenadine)4一）药理作用1.抗外周组胺H1受体效应：对抗支气管、胃

2、肠、子宫等平滑肌收缩作用。部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）。对抗其对动物（豚鼠）致死作用。52.中枢作用1）中枢抑制:镇静、嗜睡等，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；2）镇吐防晕动病。3.其它作用较弱阿托品样和局麻作用。6二）临床用途变态反应性疾病：皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬效果好。预防输血反应：异丙嗪25mgim晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),开车前15-30min服。失眠症：尤其变态反应引起。其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。7三）不良反应中枢症状：嗜睡、头晕、乏力；避免驾车、船及高空作业。胃肠道反应：口干

3、、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。8▲新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯敏)、特非那定的特点：选择性高、作用强而持久无中枢抑制作用，故无困倦无抗胆碱作用，故副作用小目前发现：息斯敏有严重心血管反应9三、H2受体阻断药药物：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替丁（Ranitidine）法莫替丁（Famotidine）利尼扎替丁（Nizatidine）罗沙替丁（Roxatidine）10一）药理作用抑制胃酸分泌：机制：阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓↓

4、胃酸作用比较：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁14～1020～5011二）临床用途消化性溃疡：十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，4-6W能明显促进溃疡面愈合。但停药后复发率高，宜维持治疗。12三）不良反应不良反应少，长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。静滴可引起心率减慢、心力减弱。长期服用可引起性功能障碍。西咪替丁例外13西咪替丁的不良反应老人出现幻觉、癫痫发作。阳萎、性欲消失、乳房发育。肝功能损害。抑制细胞色素P-450肝药酶活性：抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢。14其他同类药物雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替

5、丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用。15附：钙盐葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的致密性，降低通透性，从而减少渗出液，缓解过敏症状。2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强刺激性，且过快可致心律失常。16作业常用的抗过敏药物有哪些，试比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过敏机制的区别。17