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1、合成化学第卷第期一巴比妥酸在药物合成上的应用胡秀贞龙琪,,南京师范大学化学系南京摘要本文综述了巴比妥酸在药物合成上的应用与进展。通过巴比妥酸的烃化、卤化、环化、缩合、光解、鳌合等反应得到的一些衍生物具有重要的生理活性,可用作镇静剂、麻醉剂、安眠药、抗肿瘤药、抗菌素等。参考文献篇。关键词巴比妥酸烃化卤化环化缩合光解赘合药物合成,,巴比妥酸简称为白色粉末熔点℃它可由丙二酸醋与脉在乙醇钠的催化下缩合而成。、夕一
2、退丛争、一,。分子中有一一及一一结构故又称丙二酸脉,一在分子中位亚甲基上氢在相邻两个拨基的吸电子作用下具有较强的酸性,一。。因此它的许多反应都发生在位上它也可以通过互变异构形成烯醇式结构一一一,、‘一已竺日一一。日日一一。日日一二二,巨‘竺芍已门呀,’一一汀一—’一矿日日,,,,一当分子中的三个拨基全部互变为烯醇式时
3、可视为啥呢的衍生物而称为三。,,,轻基啼咙本身并无医疗作用但它的衍生物却有很重要的生理活性如可用作镇静剂,,,。麻醉剂安眠药抗肿瘤药抗菌素等以卜、」二。作为亲核试剂可与卤代烃发生取代反应,。年月日收到年月日修回一合成化学第卷第期一一,一卜百万争、一—一一‘,,,一,一,这里及可以是一一一一一一一一
4、厂,、,。·一一卜一一卜……等在碱性介质中加入作催‘匕剂仁卜效果更好。用上述方法制得的盐应在冷却下酸化,得粗制品,它可在水中重结品精制。,一,,,一及其二取代物虽早已合成但未发现其医疗价值直到年实验证明二,。,乙基巴比妥酸具有很好的催眠作用后才受到重视中国药典收载有巴比妥佛罗拿苯巴比,,。妥鲁米拿及其钠盐速可巴比妥速可眠异戊巴比妥阿米妥及其钠盐和硫喷妥钠等这,、、。、类药物可按其作用时间的长短分为长时间中时间短时间和超短时间四类主要用作催眠镇静、麻醉、止痛
5、、抗惊脓药等。,一,一,。用把作催化剂不仅可得到烃化产物还能得到烃化产物但产率不高匡、拼日华爷溉日‘护弓二甘日户丫尧日心洲竹日一杯、、护女屯产互反应条件试剂条件。催化剂通常得到的一烷基取代产物具有较强的亲核性,因而该反应较难控制在一取代阶段,而易得到多取代产物。一,。与醛糖可一步反应得到核昔啼咤产率约,尸屯二一一
6、刁勺一!一、、,。产物核昔具有抗菌抗病毒抗肿瘤活性也是水解反应的抑制剂川除了在一位碳上烃化外,在氮或氧仁也可发生烃化反应,但一烃化是热,一。一力学控制产物而。烃化是动力学控制产物如及其甲基衍生物同重氮、’一,一,直了甲烷在乙醚或甲醇存在下反应生成。烃化产物得到甲氧基呛咙二酮见右,,。,图再进一步烃化就发生在另一个。或上与醚相比在中进行第二步反应大多在合成化学第卷第期一〔‘二。上发生烃化卤化常见的卤化反应
7、为氟化、氯化和澳化。在过去的几十年中,人们经过努力,获得了向有机物。。‘分子直接引进卤原子的方法但可供选择的试剂十分有限污是一种温和易得的氟化试,、、。剂已被用于烯炔烷烃及芳香烃的氟化困,,,与〔、反应在一个℃的密闭式玻璃管中加过量的乙酸睛作为溶剂得到一,。二氟巴比妥酸且产率较高、一,一。用氯代过氧化酶和可将巴比妥酸转变为5氯或55二氯衍生物[6:在少量三,,一3,,,,一。级胺存在下55二氯巴比妥酸与PC1作用可生成2456四氯崛咤川也可用氯化过氧化酶通过生物电合成方法使BBA氯化匡。一,一一种从
8、棕色水藻中提取出的嗅化过氧化酶能够将巴比妥酸转变成5澳或55二澳衍生。,一。,,。物图55二澳巴比妥酸是一种新型的较方便的澳化试剂在醚中可将饱和化合物或庄不饱和拨基
