23洛丁新(贝那普利)

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1、盐酸贝那普利　　　　　　　　　　结构式：　　【药物名称】盐酸贝那普利 BenazeprilHydrochloride[基]　　【药物别名】苯那普利，洛汀新 Lotensin洛丁新　BenazeprilHydrochloride　　【制剂规格】片剂：5mg、10mg、20mg、40mg。　　【药理毒理】本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；能减轻后负荷，但不产生反调节；可改善高血压糖尿病人的糖耐量1.药理　　(1)降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的

2、血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。　　(2)减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。　　2.毒理　　大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大

3、用量的18倍和9倍）。　　不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。　　雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6～60倍）。　　【药动学】口服原药Tmax约1～1.5h，活性代谢物Tmax约1.5～2h，两者PB均约95%。作用约2～6h，连续服用2周可达最大降压作用。肝内贝那普利转变为活性贝那普利拉，主要经肾脏排泄。贝那普利T1/2约0.6

4、h，贝那普利拉T1/2约11h。苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，苯那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能

5、障碍（肌酐清除率>30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除　　【适应证】1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）　　2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）　　【不良反应】头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮红、心动过速、心悸、恶心、腹泄、神经过敏、运动失调、血压过低、水肿。亦有性功能障碍、血尿素氮或肌酐升高等。1.常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。　　2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕

6、厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。　　【禁忌】　　1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。　　2.有血管神经性水肿史者。　　3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。　　【相互作用】噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱本品作用。本品可升高锂制剂血药浓度。1.与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。　　2.与其他扩血管药合

7、用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。　　3.与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高　　4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。　　5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。　　【药物过量】首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。　　【用法用量】剂量宜个体化。1.成人用量　　(1)降压：未服用利

8、尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2～3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg～40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。　　(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg～10mg每天1次。