槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展

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1、圈堕壁壁声—查2o1皇1月箜30卷第l期JIntReprodHeahh／FamPlan，January2011，Vo1．30，No．1·69··综述·槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨荚曹阳综述张婷婷朱焰曹霖审校【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素。近年来，有关槲皮素的研究很多，其中在雌激素相关性疾病研究最多，主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病。在这些疾病研究中，槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡，调节破骨细胞分化，调控体内雌激素代谢，对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响。与其他黄酮类药物药理作用相比，槲皮素有其独特性。槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机

2、制呈多元化，大体概括为两方面：()抗氧化作用，诱导细胞凋亡，调控雌激素代谢。②雌激素受体(ER)调节作用，调控ER下游许多底物及信号通路。【关键词】槲皮素；雌激素类；受体，雌激素；抗氧化剂ThePharmacologicActionsProgressionofQuercetinonEstrogenRelatedDiseasesYANGYing,CA0Yang,ZHANGTing-ting,ZHUYah，CA0Lin．TheYueycmgHospitalofShanghaiUniversityofTCM,Shanghai200437,China(YANGYing,CA0Yang,ZH

3、ANGTing-ting)；ShanghaiInstituteofPlannedParenthoodResearch，Shanghai200032，China(ZHUYan，CA0Lin)Correspondingauthor：ZHANGTing-ting,E—mail：tingting185Cc~,ahO0．corn．cn【AbstractJQuercetinisoneofflavonesinphytoestrogen．Recently，therehavemanyresearchesaboutquercetin，andmostofthemarerelatedwithestroge

4、ncorrelativediseases，suchasbreastcancer，osteoporosisandprostatecancer，eta1．Inthesediseases，theremayhavemanyeffects，includingpromotingcellapoptosis，controllingosteoclastsdifferentiation，regulationestrogenmetabolisminvivoandeffectingtumorcellgrowthprogression，involvingadhesion，invasionandangiopo

5、iesis．Comparingwithotherflavones,quercetinhasitsowndistinctcharacter．Manymechanismsmayexplainquercetinpharmacologicactions，mainlytosumupfortwoaspests：Expressionofantioxidation：inducingcellapoptosisandregulatingestrogenmetabolism．②Regulationofestrogens：asaestrogenreceptor(ER)modulator，quercetin

6、restrainstumorcellgrowthbyinfluencingdown—streamsubstrateofERandimpactingsignalpathway．【Keywords】QUERCETIN；Estrogens；Receptors．estrogen；Antioxidants(JIntReprodHealth／FamPlan，201l，30：69—72)槲皮素，化学名为3，5，7，3’，4’一五羟基黄酮，0H分子式为CH．。0，相对分子质量为302．23，是～些H0OH中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中

7、都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银图1槲皮素结构式杏叶的主要成分。其分子结构见图1。作为植物雌激OH素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——176一雌二醇(分子结构见图2)相似，包括～对羟基，具有相似的距离，并存在一个酚环，后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。用基质辅助激光解吸H0电离一质谱技术(MALDI．MS)法结合化学交联测图2雌二醇结构式定，发现槲皮素对雌激素受体配体结合域(hERO／．LBD)有很高的亲和力(0．01％)[11，是一种雌激素受体