槲皮素药理作用研究进展_骆明旭

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1、中国民族民间医药药物研究·12·ChinesejournalofethnomedicineandethnopharmacyThemedicinestudy槲皮素药理作用研究进展*骆明旭罗丹赵万红湖北医药学院，湖北十堰442000【摘要】槲皮素是一种天然的黄酮类物质，具有抗肿瘤、抗氧化、抗感染、免疫抑制、心血管保护和血糖调节等多种药理作用。近年来，槲皮素因其生物活性强、药理作用广泛、副作用小而受到众多学者的关注。本文综述近10年槲皮素药理作用的研究进展，指出了目前存在的主要问题及今后研究的方向，以期对槲皮素的进一步研

2、究有一定的指导作用。【关键词】槲皮素;抗肿瘤;抗氧化;抗炎;心血管保护;血糖调节;免疫抑制【中图分类号】Ｒ282.71【文献标志码】A【文章编号】1007－8517(2014)17－0012－03ＲesearchProgressonPharmacologicalActionofQuercetinLUOMing－xu，LUODan，ZHAOWan－hongHubeiUniversityofMedicine，Shiyan，442000，ChinaAbstract:Quercetin，anaturalflavonoid，

3、hastheantitumor，antioxidant，anti－infection，immunesuppression，cardiovascularprotection，regulationofbloodglucoseandanyotherpharmacologicaleffects．Inrecentyears，quercetinhasgottheattentionofmanyscholarsbecauseofitshighbiologicalactivity，extensivepharmacologicalac

4、tionandlittlesideeffect．Thisreviewsumsuptheresearchprogressonpharmacologicalactionofquercetininrecent10yearsandpointsoutthemainexistingproblemsandfutureresearchdirec-tion，aimingtodirectfurtherstudyonquercetin．Keywords:Quercetin;Antitumor;Antioxidant;Anti－infla

5、mmation;Cardiovascularprotection;Ｒegulationofbloodglucose;Immunosuppression槲皮素(quercetin)又名栎精、槲皮黄素，属于黄酮失去致癌活性，也可通过抑制细胞色素P－450和磺基转移类化合物，分子式为C15H10O7，不溶于水，溶于甲醇、冰酶活性而减少杂环胺类等前致癌物质的生成。槲皮素亦能醋酸、丙酮和碱等。槲皮素广泛存在于植物的花、叶和果通过表皮生长因子受体(EGFＲ)介导，抑制乳腺肿瘤细胞实中，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗血小板聚集、免

6、疫中基质金属蛋白酶9(MMP9)的分泌而限制肿瘤细胞的侵［4］抑制和心血管保护等多种药理作用。随着药物开发“绿色袭能力。有研究表明，槲皮素可通过下调ATP介导的浪潮”时代的到来，来自天然植物的槲皮素受到越来越多Akt/mTOＲ/p70S6K信号传导通路的表达，使后者作用于血的关注。为促进槲皮素类药物的研究、开发和利用，本文管内皮生长因子受体2(VEGF－Ｒ2)受到抑制而限制肿瘤［5］综述了近10年来槲皮素药理作用的研究新进展。的生长和血管生成，降低细胞活力。1防癌、抗癌的作用1.3逆转肿瘤多药耐药槲皮素还具有逆转肿

7、瘤多药耐药1.1诱导癌细胞凋亡槲皮素可诱导肿瘤细胞凋亡，但对(multi－drugresistance，MDＲ)效果，与其他抗癌药物联合［1］［6］［7］正常组织细胞的影响却很小。Niu等在研究槲皮素对急应用也可增强抗癌药的作用。杨俊玲等在研究槲皮素性白血病细胞株HL－60活性作用机制中发现，槲皮素诱导与人子宫内膜癌耐药细胞株B－MD－C1/ADＲ的关系时发癌细胞发生凋亡主要是通过下调抗凋亡蛋白Bcl2表达、上现，槲皮素可以从基因水平和蛋白水平降低P糖蛋白(P调促凋亡蛋白Bax的表达。槲皮素还可以通过抗线粒体途－g

8、lycoprotein，P－gp)的表达，增加阿霉素在细胞内的分径和激活CASP途径来诱导人乳腺癌MDA－MB－231细胞布。同时，槲皮素提高TOPOIIɑ蛋白表达水平，增加阿霉［2］2+的凋亡。一方面，槲皮素可增加胞内Ca水平，降低细素的作用靶点，进而增强对肿瘤细胞的杀伤作用，因而逆胞线粒体膜电位，通过促进由线粒体释放的凋亡诱导因子转肿瘤MDＲ。进一步研究