抗寄生虫病药药物化学

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1、n在旧中国寄生虫病是常见病n由于经济发展，人民生活水平提高，我国寄生虫病发病率已经明显下降药物的市场份额占比例愈来愈小n1998年14个大城市，19个中、小城市居民患寄生虫并死亡率为0.31，位次17位；农村居民分别为1.17和16位。第一节驱肠虫药n作用于肠寄生虫–蛔虫–钩虫–蛲虫–及涤虫等n将其杀死或驱出体外的药物。NSHNCNNNONNNHCOOCH3HHS(11-3)(11-4)(11-5)H3CH2CH2CONC3H7SNNHCOOCH3NHCOOCH3NNHH(11-6)(11-7)咪唑类驱肠虫药的常

2、用药阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种。奥苯哒唑为广谱驱肠虫药，主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。71盐酸左旋咪唑HNaS32b2HCl1N6543化学名：S－(-)6－苯基－2，3，5，6－四

3、氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐结构特点：1、手性C原子，药用其左旋体。2、咪唑并噻唑环（碱性）作用：广谱驱虫药钩虫、蛔虫、绕虫NSH.HCl理化性质：N1、颜色反应水溶液与氢氧化钠溶液共沸，因噻唑环破坏而生成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，生成红色配位化合物2、沉淀反应叔氮原子可与氯化汞试液，碘试液，碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应阿苯达唑HHN12NOCH3H3C5NS43O又名肠虫清体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜作用特点：抑制对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗竭，ATP生成减少而死亡。结构特点n左旋

4、咪唑是一种广谱的驱肠虫药–选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶n使延胡素酸不能还原为琥珀酸n影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生–虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外C3H7SNNHCOOCH3NH根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格低廉。第二节抗血吸虫病药血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流

5、行最广、危害人民健康最严重的疾病。主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。我国主要为日本血吸虫病，流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多，“华佗无奈小虫何”，患病人数愈千万。解放后得到了基本控制，但目前仍有流行和蔓延。类别我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。吡喹酮原为抗绦虫药，后来发现为广谱抗吸虫药，目前治疗血吸虫病的首选药物。

6、NOO2NOCHCHCONHCH(CH3)2NOC呋喃丙胺吡喹酮吡喹酮*O*NNO呋喃丙胺NO2OCH=CHCONHCH(CH3)2n抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。n疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三日疟原虫。n我国常见为间日疟。n古老的疾病特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国n严重危害人民健康的疾病n很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾n受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病n疟虫的生活史n1.性生殖阶段（蚊子体内）n2.无性生

7、殖（人体内）盐酸奎宁3HH2C4喹核H72喹啉环8NHO916H3COH2HClN结构特点：1、4个手性碳2、二元碱（药用盐酸或硫酸盐）3、两部分组成：喹啉通过醇与哌啶环相连磷酸氯喹1（一）结构8Cl7N263542H3PO4HN*NCH3CH3CH3结构特点：1、有旋光性，临床使用外消旋体2、三个碱性中心，药用磷酸盐3、叔胺ClN.2H3PO4HNNCH3CH3CH3乙胺嘧啶*1CH3N625H2NClN43NH2化学名:6－乙基－5－（4－氯苯基）－2，4－嘧啶二胺性质：1、弱碱性2、与碳酸钠灼烧后，水溶液显

8、氯离子反应。机制：抑制二氢叶酸还原酶青蒿素（一）结构CH35H46H3C27O31O813OH我国科学家于1971年从H9O10H菊科植物黄花蒿中提取的11新型结构的倍半萜内酯，CH3具有十分优良的抗疟作用OCH3HOOH3COHOCH3HO青蒿素的结构修饰1、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍；2、双氢青蒿素经醚化得蒿甲醚和蒿乙醚均为β-构型。蒿甲醚对