抗消化性溃疡药-su

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1、第36章作用于消化系统的药物DrugsAffectingGastrointestinalFunctions本章要求掌握消化性溃疡的治疗原则，主要药物及其作用机理。第一节治疗消化性溃疡药DrugsUsedinPepticUlcers消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠，95%的溃疡位于胃和十二指肠。溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与，故称消化性溃疡。发病率约10％。消化性溃疡（pepticulcer）发病机制粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致损伤因素

2、（胃酸、胃蛋白酶、Hp）保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复）治疗原则减少攻击因子的作用增强胃粘膜的保护作用，达到止痛、促进愈合和防止复发的目的胃酸增多与溃疡病的发生密切相关壁细胞分泌胃酸调节①AchM1R胃酸分泌②组胺H2R胃酸分泌③胃泌素、胆囊收缩素胃泌素受体胃酸分泌④H+-K+-ATPase活性增强胃酸分泌胃酸分泌调节机理和相关药物抗溃疡药按来源和作用机制分类：1.抗酸药如氧化镁、氢氧化铝等；2.抑制胃酸分泌药M3-R(-)哌仑西平H2－R(-)西咪替丁、雷尼替丁胃泌素-R(-)丙谷胺H

3、+-K+-ATPase抑制药奥美拉唑3.抗幽门螺旋杆菌药物阿莫西林、庆大霉素4.增强胃黏膜屏障功能药物米索前列醇一、抗酸药（antacids）是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消化和刺激作用，促进溃疡愈合。用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。餐后服用可延长药物作用时间。合理用药：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次常用复方制剂，如复方氢氧化铝片。抗酸药作用机制中和胃酸抑制胃蛋白酶活性减轻疼痛(发作时给药效果最佳)H+LumenofstomachH+H+H+pH↑含铝

4、抗酸药●抑制幽门螺杆菌●增强黏膜保护作用促进溃疡愈合(小剂量)常用的抗酸药碳酸氢钠(SodiumBicarbonate)氢氧化镁(MagnesiumHydroxide)三硅酸镁(MagnesiumTrisilicate)氢氧化铝(AluminumHydroxide)碳酸钙(CalciumCarbonate)铝碳酸镁（Hydrotalcite)碳酸氢钠氢氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度弱强中强弱起效时间快快慢快慢持续时间短久久久久保护作用——+—+收敛作用——++—碱中毒危险性+————co2产

5、生+——+—大便无影响轻泻便秘便秘轻泻抗酸药作用比较常用的抗酸药：铝碳酸镁（Hydrotalcite)直接作用于病变部位，不吸收进入血液，能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。常用的抗酸药：铝碳酸镁（Hydrotalcite)慢性胃炎；与胃酸有关的胃部不适症状，胃痛、胃灼热感（烧心）、酸性嗳气、饱胀等不良反应：大剂量服用可导致软糊状便和大便次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振。长期服用可导致血清电解质变

6、化常用的抗酸药：铝碳酸镁（Hydrotalcite)成人在饭后1-2小时，睡前或胃不适服用。1-2片/次，3-4次/天。连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。不能同时与某些药物服用如四环素、铁制剂、地高辛、脱氧胆酸、西咪替叮和香豆素衍化物等，因此这些药物应提前或拖后1—2小时服用含碳水化合物和钠极低，尤其适用于糖尿病和高血压病人，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症者慎用。二、H2受体阻断药（掌握）西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁阻断Ｈ2受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活性↓→溃疡愈合

7、。抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，作用较抗胆碱作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少西咪替丁口服吸收迅速完全，维持3～4h缓解症状，促进愈合疗程4周可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉与雄激素受体结合而抗雄激素作用与P450结合抑制肝药酶雷尼替丁作用与西咪替丁相似，但抗酸作用强对肝药酶的抑制作用弱治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度三、M1胆碱受体阻断药哌仑西平(Pirenzepine)为选择性M1胆碱受体阻断药。在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱

8、很多，现已少用。三甲硫苯嗪、格隆溴铵四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握）H+，K+—ATPase(H+泵)位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+从壁细胞内转运到胃腔中，将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+__K+交换。抑制H+，K+—ATPase，就能抑制胃酸形成的最后环节。奥美拉唑(洛赛克，Omeprazole)次磺酰胺衍生物,消旋体，1982年试用于临床，为第一个临床使用的质子泵抑制剂。艾美拉唑为其左旋体。与H+，K+-ATPase上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃酸与最大