胺碘酮可达龙的临床应用大全

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1、胺碘酮的临床应用国际上更新的各项指南——2006ESC/ACC/AHA房颤指南——2006ACC/AHA/ESC室性心律失常和猝死预防指南——ACCP围术期房颤指南——2007美国更新《胺碘酮应用指南》——2008中国修订《胺碘酮应用指南》——2010ESC房颤指南药代动力学特点⑴口服吸收不完全，个体差异大，生物利用度22%~86％，平均约为50%。⑵具有高度脂溶性，分布容积大，可达60升/kg，不给负荷量，达到稳态血浓度需265天。⑶主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄（＜1％）。⑷清

2、除半衰期变异大且长，清除头50％约3~10天，其余的50％约13~142天。平均约50-60天。静注从血液消失快，迅速分布到组织（不是真正的t1/2）.药代动力学特点⑸静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快，为起效快，必需给负荷量。(6)最适宜治疗浓度1.0~2.5μg/ml(7)口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效,口服达峰时间2.5－5小时，静脉达峰时间15－30分钟(8)血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好(9)胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长药代动力学

3、临床意义要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，2～4周。初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间。服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后心律失常易早复发，同时毒性作用发生率较低。达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持量也应有所不同药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的清除半衰期约为50～60天心肌细胞的电生理学作用胺碘酮是以III类作用为主的心脏离子多通道阻滞剂—广泛阻断钾通道—轻度阻断钠通道—轻度阻断L型钙通道—非竞争性抑制α和β受体少有Ｉ类抗心律失常药物

4、的促心律失常作用就整体电生理而言，胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发尖端扭转型室速。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位，不增加复极离散心脏电生理作用降低自律性：主要抑制窦房结和房室交界区的自律性。减慢传导：胺碘酮能够减慢心房肌、房室结和预激旁路的激动传导速度延长不应期：胺碘酮对心脏各部位的不应期影响广泛，对心房肌、心室肌的动作电位时程、复极时间和有效不应期延长，对窦房结、房室结及希浦系的不应期延长，对预激旁路的前向与逆向有效不应期均有延长作用。心血管作用1．扩张冠脉血管、抗心肌缺血—松弛血

5、管平滑肌，直接扩张冠脉血管；非竞争性肾上腺素的拮抗作用，对仅受体的抑制可使冠状动脉扩张。2．增加心输出量—抑制平滑肌后扩张外围动脉，降低外围血管阻力；非竞争性抑制仅及β受体后减慢心率，减少心肌氧耗量等3．降低血压的作用—降压作用与其扩张血管的作用有关，另一方面与静脉制剂的助溶赋形剂有关。降压作用常在注射时发生，口服用药时几乎没有。4．抗甲状腺素作用—胺碘酮干扰甲状腺素系统，抑制T4转化为T3，抑制T3、T4进入细胞内，抑制T3与受体的结合。胺碘酮对心脏的作用与甲状腺功能减低时的心脏表现相似适应症广谱高效抗心律失常药物房性心

6、律失常（房颤、房扑转率或转率后维持窦性心律）结性心律失常室性心律失常（治疗威胁生命的室性期前收缩及室速、预防室速及室颤）伴W-P-W的心律失常可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性心脏病时静脉用药仅用于病情严重并要求快速反应或口服不允许的情况下首选适应症在下列适应症中首选可达龙心肌梗塞后心律失常心律失常伴心功能不全房颤、房扑的转律和窦性的维持威胁生命的室速或室颤（猝死存活者）一、在心房颤动中的应用⑴转复房颤胺碘酮可转复新近发生的房颤，房颤持续时间超过48h者益处更明显但就即刻转复房颤的作用，胺碘酮并不优于多菲利特、氟卡

7、胺或普罗帕酮。因此房颤指南中将其作为转复房颤的备选药物（IIa类推荐，证据水平A）胺碘酮常用作电复律的准备用药，通常选静脉或口服胺碘酮。如不能转复，施行电复律，由此增加电复律成功机会，并减少电击次数，复律后又可减少房颤复发，维持稳定窦律一、在心房颤动的应用⑵房颤转复后维持窦律目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物在维持窦律方面胺碘酮优于其他抗心律失常药物，国内研究亦显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持用胺碘酮期间，如果房颤仅有偶尔的发作，发

8、作时频率不快，持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持一、在心房颤动中的应用⑶控制房颤心室率Ⅰ类推荐：急性期首选静脉β阻滞剂、钙拮抗剂有心功能降低的重症患者，洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选在其它药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘酮为IIa类推荐口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制（推荐