《液体药剂》课件

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1、第二章液体药剂第一节概述液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。由浸出法或经灭菌法及无菌操作法制得的液体药剂将分别在浸出药剂、注射剂、滴眼剂或其他章中论述。一、液体药剂的特点液体药剂与固体药剂相比较，主要有以下特点：1．药物分散度大，吸收快，奏效迅速。2．给药途径广泛，可用于内服，也可外用于皮肤、黏膜和人体腔道等。3．便于分取剂量，老幼服用方便。4．可减少某些药物的刺激性。某些固体药物如溴化物、碘化物等口服后，由于局部浓度过高，对胃肠道有刺激性。制成液体药剂，通过调整

2、浓度可减少刺激二、液体药剂的分类（一）按分散系统分类此种分类方法是把整个液体药剂看着一个分散体系，并将它们分为均相（单相）分散体系与非均相（多相）分散体系两类。前者有低分子溶液、高分子溶液、后者又分为胶体溶液及粗分散体系。低分子溶液—溶液型液体药剂均相分散体系(分子或离子分散)高分子溶液胶体溶液型液体药剂溶胶分散体系非均相分散体系混悬液型液体药剂(微粒或液滴分散)粗分散体系乳浊液型液体药剂液体药剂（二）按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、溶液剂、混悬剂、乳剂等。2．外用液体药剂包括：

3、皮肤用液体药剂，如洗剂、搽剂等；五官科用液体药剂，如滴耳剂、滴鼻剂等；口腔科用液体药剂，如含漱剂等；直肠、阴道用液体药剂，如灌肠剂、灌洗剂等。三、常用的分散媒（一）水水是最常用的溶剂。本身无药理作用，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合。水能溶解大多数无机盐类，并能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等极性有机物。（二）乙醇乙醇是常用溶剂。可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色

4、素等。甘油为无色澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，相对密度1.256，可内服，也可外用。甘油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。（三）甘油（四）丙二醇药用丙二醇系1，2-丙二醇，其性质与甘油相似，但黏度较甘油小，可作为内服及肌内注射用药的溶剂。（五）脂肪油脂肪油为常用的一类非极性溶剂，能溶解油溶性的药物如激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。（六）液状石蜡液状石蜡分轻质和重质两种，前者相对密度为0.828~0.860，后者为0.860~0.890，40℃

5、时黏度为36mm2/s以上。第二章液体药剂第二节溶解度一、溶解度及溶解速度（一）溶解度的定义（二）溶解速度的定义二、溶剂与溶质的关系（一）极性溶剂（二）半极性溶剂（三）非极性溶剂三、影响因素药物的化学结构溶剂温度粒子大小同离子效应搅拌第二章液体药剂第三节增加溶解度的方法一、制成可溶性盐一些难溶性弱酸和弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度。将某些碱性药物（如生物碱、普鲁卡因、可卡因等）加酸（常用盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、硝酸等）制成盐，或将某些酸性药物（如苯甲酸、水杨酸、巴比妥类、磺胺类等）加碱（常用氢氧化

6、钠、氢氧化氨、碳酸钠等）制成盐，可增加其在水中的溶解度。如磺胺类药物分子中的磺酰胺基，其基团中的氢呈弱酸性，可与氢氧化钠成盐，使之在水中溶解度增大。二、加入增溶剂许多难溶性药物如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类等均可通过加入适宜增溶剂而增大其在水中的溶解度。此法有关内容已在第三章作了详细介绍，故在此不再赘述。二、加入助溶剂助溶系指由于第三种物质的存在而使难溶性药物在水中溶解度增大的过程。所加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂是一些低分子化合物，而不是胶体物质或表面活性剂。助溶与增溶的机理虽然有所不同，但它

7、也是增加药物溶解度的主要方法之一。三、更换溶剂或选用混合溶剂某些在水中溶解度小的药物，主要是因为分子量较大，极性较小所致。如果改用半极性或非极性溶剂，就会使其溶解度增大。如樟脑不溶于水，而溶于醇、脂肪油等。故不宜制成樟脑水溶液，而制成樟脑醑或樟脑搽剂。第二章液体药剂第四节表面活性剂一、概述物质有气、液、固三态，也就有气、液、固三相，会组成气-液、气-固、液-液及液-固等界面。一般把有气相组成的界面称为表面。在物质相间表面上所发生的一切物理化学现象统称为表面现象。表面现象普遍存在于药物生产与研究过程中。由

8、于药物在另一相中高度分散，其物理化学性质发生了变化，在界面上出现各种表面现象，例如乳剂、混悬剂，微型胶囊、膜剂、气雾剂的生产和稳定性问题，静脉注射混悬剂及固体分散制剂的研制也要注意到表面现象。二、结构特点和分类一定条件下的任何液体都具有表面张力。水溶液表面张力的大小与溶质的性质和浓度有关。例如：肥皂的水溶液，其表面张力随溶质浓度的增加而急剧下降。通常把这种能使溶液表面张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。这类物质多为长链的有机化合物，分子中既