《药剂》课件第2章液体药剂1乳剂

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1、乳剂(emulsions)定义乳剂系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。分散非均相一种另一种乳剂均相（溶液）特征热力学不稳定体系——聚集动力学不稳定体系——沉降或漂浮本节研究的主要内容一、乳剂的类型、组成、特点二、乳化剂三、乳剂的附加剂四、乳剂的制备及常用设备五、乳剂的物理稳定性及其影响因素六、复合型乳剂七、乳剂的质量评定一、乳剂的类型、组成、特点二、乳化剂三、乳剂的附加剂四、乳剂的制备及常用设备五、乳剂的物理稳定性及其影响因素六、复合型乳剂七、乳剂的质量评定（一）乳剂的组成一、乳剂的组成、种类、特点水相waterphase（W）—水

2、或水溶液；油相oilphase（O）—与水不相混溶的有机液体乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂基本组成其他组成防腐剂、调味剂、基本型O/WW/O（二）乳剂的种类复合型W/O/WO/W/O内相外相内相外相水包油油包水水包油包水油包水包油O/W型乳剂W/O型乳剂外观乳白色油状色近似稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别决定乳剂类型的因素是什么？乳化剂的种类乳化剂的性质相容积比(φ)相容积比(φ)＝分散相体积分散介质体积×100％根据大小分类1.普通乳(emulsion)—1~10

3、0m。2.亚微乳(Submicroemulsion)—0.1~1.0m3.微乳(microemulsion)—10~100nm纳米乳（nanoemulsion)亚微乳与微乳的区别亚微乳纳米乳外观白色或类白色乳状液透明或半透明状液体粒径100nm～1000nm10nm～100nm性质动力学、热力学不稳定体系动力学热力学稳定体系辅助乳化剂一般不需要加入必须加入（三）乳剂的作用特点①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高；②O/W型乳剂—可掩盖不良味道；③外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，④静脉注射乳剂ー增加药物稳定性，降低药物静脉给药时的毒性、刺激性，体内分布快、有靶向性乳剂在药

4、剂学上的应用-1、提高药物溶解度LimethasonDexamethasonepalmitateGreenCross,JapanLipo-NSAIDFlubriprofenaxetilKakenPharmaceuticalCo.,JapanVitalipidVitaminsA,D2,E,K1Kabi-Pharmacia,SwedenDiprivanPropofolZenecaPharmaceuticals,U.K.PreparationDrugCompany乳剂在药剂学上的应用-2、增加药物稳定性大部分药物分布在油相或油水界面，避免与水直接接触。对于易水解或对水敏感的药物，这种隔离起到

5、了增加稳定性的作用。Norden等制备了氯美噻唑乳剂，并比较了其与乙二磺酸氯美噻唑注射剂分别在25℃放置6个月后的稳定性，结果表明，注射剂中降解产物是乳剂的5倍。乳剂不仅可提高氯美噻唑的化学稳定性，降低塑料输液器的吸附，而且可提高载药量。乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应不含或仅含少量有机溶剂，对血管刺激性较小；外水相中药物较少，可有效降低由药物引起静脉炎的可能，增强患者的顺应性；NctdinjectionNctdemulsion乳剂在药剂学上的应用-3、减轻不良反应以胆固醇油酸酯、蛋黄磷脂、胆固醇和三油酸甘油酯等制备的紫杉醇LM含有聚氧乙烯蓖麻油的市售紫杉醇注射液IC500.45

6、µmol/LLD50324mg/kgIC502.60µmol/LLD5031.9mg/kg乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统含药静脉注射用脂肪乳剂中药物需从油相中扩散释入体内，这是本系统缓释的原因。乳剂在药剂学上的应用-4、作为缓释药物传递系统前列腺素E1(LM商品名为凯时®)t1/2仅3～5min，一次肺循环即可灭活总量的80％肺灭活大大减少，乳滴可在病变处聚集，继而维持12～24h缓慢释放药物。病变处的药物浓度可达到普通制剂的10～20倍。粉针剂LM乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统颗粒粒径在体内的导向（相对）小于50nm穿过肝脏内皮或通过淋巴传输到脾、骨髓

7、、肿瘤组织，最终到达肝0.1μm—0.2μm被网状内皮系统的巨噬细胞从血液中吸收1μm白细胞最易吞噬物质的尺寸2μm—7μm可被毛细血管网摄取，7μm—12μm可被肺摄取大于12μm阻滞在毛细管末端药物（制剂）颗粒粒径与其在体内导向乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统乳剂在药剂学上的应用-5、作为靶向药物传递系统给予克拉霉素注射乳剂和普通注射液后12小时不同组织药物浓度具有一定的靶向性，可降低非靶区药物的浓度。二、乳化剂emulsif