《药动学(护理学》PPT课件

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1、研究内容：1.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄2.药物在体内随时间变化的规律第三章药物代谢动力学定义：简称药动学（Pharmacokinetics），研究机体对药物的处置及规律。1一、药物的跨膜转运简单扩散载体转运主动转运易化扩散（水溶性扩散）（脂溶性扩散）类型：被动转运passivetransport，downhill主动转运activetransport，uphill2㈠被动转运（passivetransport）：downhill1.滤过（水溶性扩散）：定义：水溶性小分子药物（﹤100）通过

2、细胞膜的水通道而转运，受流体静压或渗透压的影响肠道、泌尿道等多数上皮细胞的水通道仅4～8Å，仅水、尿素、甲醇等小分子水溶性物质能通过。多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大(>40Å)，几乎所有游离药物均可通过。顺浓度差，不耗能量32.简单扩散（脂溶性扩散）：药物最常见的转运方式定义：脂溶性药物直接溶于细胞膜的脂质层而转运特点：不耗能、不需载体、无饱和性和竞争性抑制影响因素：药物方面（分子量、脂溶性、解离性…）转运环境方面（转运面积、血流、pH…）总结：分子小、脂溶性高、分子状态易转运膜面积大、血流丰富、酸酸

3、碱碱易转运4pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。pH值↑,弱酸性药解离↑,转运↓,弱碱性药解离↓,转运↑。药物的离子化程度受pKa和所在溶液pH的影响5某弱酸性药物：pKa=5[A][HA]10pH-pKa=pH=7pH=4=107-5=102[A][HA]10pH-pKa==104-5=10-1HAH++A1%90%10%99%HAH++A6被动跨膜转运图示pH1.5pH8.0胃液尿液弱酸性药吸收多弱碱性药吸收少弱碱性药吸收多弱酸性药吸收少血液pH7.4细胞内液pH7.0

4、73.易化扩散定义：借助细胞膜上的载体顺浓度差转运特点：不耗能、需载体、有饱和性和竞争性抑制举例：葡萄糖、铁、VitB12、甲氨蝶呤㈡主动转运（activetransport）：uphill定义：借助细胞膜上的载体逆浓度差转运特点：耗能、需载体、有饱和性和竞争性抑制举例：离子泵、有机酸碱在肾小管的分泌8吸收分布生物转化排泄二、药物的体内过程9㈠吸收(absorption)：给药部位→血循环1.影响因素：①影响简单扩散的各因素②给药途径：静脉给药无吸收过程静脉吸入舌下直肠肌注皮下口服皮肤2

5、.评价参数：生物利用度首关消除(firstpasselimination):药物口服后经肠粘膜和肝脏代谢灭活，使进入全身血循环的药量减少的现象。舌下给药可避免首关消除，直肠给药50%可避免首关消除。10㈡分布(distribution)：血循环→组织器官1.影响因素：①血浆蛋白结合率：多与白蛋白结合结果：暂时失活，储库作用，药物间相互作用。②体内屏障血脑屏障：阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过。胎盘屏障：无屏障作用，孕妇用药应审慎。③其他：器官血流量、pH调控2.评价参数：表观分布容积（Vd）11血脑屏

6、障(Blood-brainbarrier,BBB)毛细血管内皮紧密相连胎盘屏障同普通毛细血管，孔隙大12㈢生物转化(biotransformation)，又称代谢化学结构的改变目的：灭活(绝大多数药物)、活化、利于排泄1.主要部位：肝脏2.步骤：两相Ⅰ相反应——氧化、还原、水解Ⅱ相反应——结合3.主要酶系：肝药酶(细胞色素P450单氧化酶系,CYP450)特点:专一性低,活性有限,个体差异大,可被诱导和抑制酶诱导剂(加快代谢,药效减弱)：巴比妥、苯妥英钠、利福平…酶抑制剂(减慢代谢,药效增强)：氯霉素、

7、西米替丁、异烟肼…13㈣排泄(excretion)：原形或代谢物排出体外1.肾脏：肾小球滤过肾小管主动分泌：丙磺舒和青霉素肾小管重吸收：改变尿液pH值可减少重吸收2.消化道：肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环3.乳汁：弱碱性药物可排泄4.其他：代谢与排泄统称药物消除(elimination)评价参数：消除半衰期，清除率141.某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速药物排出体外？问题2.弱酸性药物阿司匹林(pKa3.5)和苯巴比妥(pKa7.4)，何药在胃中吸收较好？3.若肠道的pH值为6.0，

8、下列何药口服最易从肠道吸收？A.阿司匹林,弱酸,pKa3.5B.阿托品,弱碱,pKa9.7C.地西泮,弱碱,pKa3.3D.麻黄碱,弱碱,pKa8.7E.对乙酰氨基酚,弱酸,pKa9.515㈠时-量关系：体内药量随时间变化的过程表示法：时-量曲线（又称药-时曲线）纵坐标：血药浓度或对数，横坐标：时间(Tmax)（Cmax）三、体内药量变化的时间过程绘制曲线图→选配数学模型→计算药动学参数AUC(areaundercurve)表示药物吸收速度