《胆碱受体激动药》PPT课件

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1、Lecture2胆碱受体激动药CholinoceptorAgonists南京医科大学NAJINGMEDICALUNIVERSITY第二篇刘磊药理学系CHAPTER6(1)Outlinechapter5传出神经系统药理概论chapter6胆碱受体激动药chapter7抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药chapter8,9胆碱受体阻断药chapter10肾上腺素受体激动药chapter11肾上腺素受体阻断药拟胆碱药直接作用（胆碱受体激动药）间接作用（抗胆碱酯酶药）M、N受体激动药/完全拟似药（乙酰胆碱）M受体激动药（毛果芸香

2、碱）N受体激动药（烟碱）易逆性（新斯的明）难逆性（有机磷酸酯）按化学结构特点，可分为胆碱酯类：乙酰胆碱(工具药)、卡巴胆碱、氯贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱、震颤素(工具药)胆碱受体激动药（Cholinoceptoragonists）是一类能与胆碱受体结合而激动受体，产生与递质Ach相似作用的药物。乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）Ach为季胺类化合物，难以进入CNS。性质不稳定。除作为药理学工具药外，无临床意义。但作为PNS和CNS重要的神经递质,具有重要参考价值。一、M、N胆

3、碱受体激动药（胆碱酯类）药理作用ACh可直接激动毒蕈碱型胆碱受体（M-R）和烟碱型胆碱受体（N-R）产生拟胆碱作用。1、M样作用２、N样作用激动M胆碱受体，产生M样作用，相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。......。Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素通路1通路2通路4(特例)通路3交感神经传出神经分类模式图肾上腺髓质ADAD:肾上腺素1.M样作用：小剂量激动M受体,相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。1)心脏:负性肌力、负性频率、负性传导＋缩短心房不应期负性肌力作用:①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕②↓心室

4、肌收缩性(Ach兴奋交感N突触前膜M1受体,↓NA释放负性频率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢负性传导：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导缩短心房不应期：促进心肌细胞K+外流－超极化药理作用1.M样作用：2)血管舒张全身血管，包括肺和冠状动脉3）血压由于血管扩展→短暂BP↓，常伴有心动过速。（如阻断M受体，BP?）4)胃肠道收缩和频率↑、腺体分泌↑→恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便等。5）泌尿道逼尿肌收缩(主要)、括约肌舒张，促进膀胱排空↑6）腺体Ach使气管和支气管、泪腺、唾液腺、汗腺分泌↑7）眼瞳

5、孔括约肌收缩，瞳孔缩小；睫状肌收缩。NO(EDRF)释放(+)平滑肌松弛(+)＋M3-R药理作用2.N样作用：大剂量还可激动N受体（NN、NM）1)兴奋NN受体胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加；2)兴奋NN受体，肾上腺髓质:AD释放↑释放肾上腺素，心肌收缩力增强，血压升高3)兴奋骨骼肌NM受体:肌肉收缩，甚至颤动交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋问题：给犬注射M-R阻断剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgAC

6、h对犬血压的影响ACh的作用胆碱酯酶抑制药新斯的明增强ACh的作用。M受体阻断药阿托品阻断ACh的M-样作用；神经节阻断药六甲双胺阻断ACh的N-样作用；肌松药筒箭毒碱阻断ACh收缩骨骼肌的作用。【临床应用】ACh本身无临床价值，但常作为药理实验工具药卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属完全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大.M、N-R,阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。临床应用：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留、局部滴眼，治疗青光眼。Ach的【同类药】氯贝胆碱（be

7、thanechol）性质:比Ach稳定,不易被AchE水解。仅选择性作用于M-R，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。临床应用：术后肠胀气和尿潴留。临床评价：实际极少使用附：二、M胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱、槟榔碱毒蕈碱、震颤素毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)药理作用选择性激动M受体，以眼和腺体最明显1.眼缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳虹膜瞳孔括约肌（M3）,瞳孔开大肌（α1）降低眼内压：促房水循环。使虹膜根部变薄，前房角间隙（虹膜角膜间隙）扩大，房水流出增加3）调节痉挛

8、：激动睫状肌环状纤维M3，睫状肌收缩（环状肌）→悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加→视近物清楚(调节痉挛)，视远物模糊。2.腺体：汗腺和唾液腺分泌增加最明显何谓眼调节作用？通过晶状体聚使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。缩瞳图：虹膜、前房角和房水出路房水的流向：由睫状肌分泌和静脉渗出。从角膜虹膜角(前房间隙)→巩膜静脉窦→体循环。房水出路与虹膜的收缩、舒张有密切关系虹膜