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1、第三章胆碱受体激动药⑴M胆碱受体激动药⑵抗胆碱酯酶药一、M受体激动剂毛果芸香碱（匹罗卡品,Pilocarpine）[药理作用]直接激动M受体滴眼:（1）缩瞳（2）降低眼压（3）调节痉挛腺体分泌增加:汗腺,唾液腺为主2缩瞳作用虹膜内有两种平滑肌：瞳孔括约肌，受胆碱能神经支配，兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；瞳孔扩大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔扩大肌向外周收缩，使瞳孔扩大。本品可激动瞳孔括约肌的M－R，表现为瞳孔缩小，局部用药持续数小时至1天。3降低眼内压房水循环：从睫状体上皮细胞分泌及血管渗出，经瞳孔流
2、入前房，到达前房角间隙，经滤帘流人巩膜静脉窦，进入血液循环。本药通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，眼内压下降。4调节痉挛作用眼视近物时，通过晶状体聚焦，使物体能成像于视网膜上，看清物体，即眼调节作用（主要依赖晶状体曲度）。晶状体囊富有弹性，促使晶状体有略呈球形的倾向，但由于受悬韧带的外向牵拉，可使晶状体维持较为扁平的状态。5悬韧带又受睫状肌控制，睫状肌（环状和辐射状）以动眼神经支配的环状肌纤维为主。毛果芸香碱作用后使环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放
3、松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，能视近物难看清远物，即调节痉挛。6M胆碱受体激动药对眼的作用7临床应用治疗青光眼虹膜睫状体炎8不良反应与治疗作用无关的M样作用（通过鼻腔吸收），可用阿托品对症处理9作业简述匹罗卡品治疗青光眼的药理学基础。10二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药的作用机制：AchE为Ach水解必需的酶,药物与它结合并使之失活,导致Ach在突触间隙大量蓄积,产生拟胆碱作用。11抗胆碱酯酶药的拟胆碱作用M样作用：心脏抑制,外周血管舒张,血压↓，内脏平滑肌收缩,括约肌松弛,瞳孔缩小,眼压↓,调节痉挛,腺体
4、分泌↑，中枢兴奋→抑制N样作用：心力和心输出量↑，外周血管收缩,血压↑，内脏、眼、腺体表现同上；肾上腺素分泌↑，骨骼肌兴奋12易逆性抗胆碱酯酶药概述:依用途可分为两类以新斯的明为代表,无中枢作用,用于重症肌无力等以毒扁豆碱为代表,有中枢作用,滴眼治疗青光眼13新斯的明[药理作用特点]脂溶性低,口服吸收少,难透过血脑屏障及角膜。对骨骼肌作用最强。对胃肠、膀胱作用次之。14[临床应用]1.重症肌无力2.术后肠胀气,尿潴留3.室上性阵发性心动过速4.非去极化型肌松剂中毒（筒箭毒碱）15[不良反应]过量可产生M及N样症状
5、[禁忌症]机械性肠梗阻,尿路阻塞,房室传导阻滞，支气管哮喘.16毒扁豆碱[药理作用特点]脂溶性高,口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜。对眼部作用比匹罗卡品强而持久。使用不慎可产生中枢及N样作用。[临床应用]各种青光眼17难逆性抗胆碱酯酶 （有机磷酸酯类农药）(一)毒理:有机磷酸酯类为不可逆性AchE抑制剂,与AchE牢固结合并使之失活,导致Ach大量蓄积,产生强大拟胆碱作用。如不及时抢救,可使酶“老化”。18(二)急性中毒表现轻─M样,中─M/N样,重─M/N样+中枢症状1.M样症状:瞳孔缩小,视物模糊,流涎,大汗
6、,呼吸困难,恶心,呕吐,腹痛,大小便失禁,心率减慢及血压下降。192.N样症状:上述症状多数加重,但心率加快,血压升高,并有肌束颤动,无力,甚至呼吸肌麻痹。3.中枢症状:先兴奋,后抑制,可因呼吸麻痹死亡。20胆碱酯酶复活剂—解磷定Pyraloxime,PAM(一)解毒机制:含肟基(Oxime),对磷原子等有极强的亲和力,可:使未老化的磷酰化ChE复活与有机磷形成无毒复合物过量可与ChE结合,使之失活21(二)解毒疗效:N样症状>中枢症状>>>M样症状剧毒农药（甲胺磷）>敌敌畏,敌百虫>>>乐果22（三）不良反应1
7、.晕眩,乏力,恶心,心动过速2.过量引起有机磷中毒症状加重,但肌颤消失。23（四）常用药物比较1碘解磷定水溶性差,溶液不稳定,需新鲜配制，只能iv2氯解磷定无此缺点,作用较强,可im24有机磷中毒救治(一)一般处理:清除毒物+支持疗法1.清洗皮肤，忌用热水2.洗胃灌肠宜用NS或2%NaHCO3(微温)3.敌百虫中毒忌用碱性溶液（转化敌敌畏）25(二)特效治疗:阿托品,PAM1.轻症单用阿托品,及早，反复,足量(阿托品化:面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大)2.中度以上及早加用PAM,反复用药3.根据病情调整剂量26
