奈韦拉平合成路线

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1、奈韦拉平中文全称：11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3，2-b：2，3-e][1，4]二氮杂卓-6-酮英文名：nevirapineCAS:147403-03-0分子量：266.3分子式:C15H14N4O结构式：奈韦拉平,抗艾滋病药物,1996年FDA批准上市,商品名Viramune(BoehringerIngelheim)奈韦拉平具有[6,7,6]的三环结构,其中A和C环由起始原料引入,最后用两个当量NaH在吡啶中形成双负离子,再通过SnAr反应关环(JMC,1991,2231).合成路线：一、工艺合成工序名称质量收率暂定标准备注氨化反应100%±3%反

2、应不拿出产品，直接投下一步反应处理，环合反应75±3%应为白色至类白色粉末成品主要指标：1、性状：白色至类白色固体，易溶于二氯甲烷、氯仿，不溶于水、醚。2、熔点：240—250oC（熔距≤20C）。3、干燥失重：不超过0.5%（W/W）。4、灼烧残渣：不超过0.15%（W/W）。5、纯度＞99.5%，检测波长为254nm。6、含量：98.0—102.0%。二、主要原材料（溶剂、辅料没列入）序号原料名称规格每公斤产品相应单耗元/公斤（市场参考价）每公斤产品成本合计（元）备注1原料一（CAS：）1.33Kg80010642环丙胺0.64Kg100643钠氢0.48Kg25124碳酸

3、氢钠0.25Kg30.755乙酸0.60kg63.66二甲醚2.5kg2113.5合计1117.35三、主要设备（产量：15公斤产品计）序号设备名称规格工艺参数要求材质备注1反应釜100L10～150ºC搪瓷可加热、冷却2反应釜100L10～150ºC搪瓷可加热、冷却3精制釜300L10～100ºC搪瓷可加热、冷却4真空干燥箱50L不锈钢配真空泵5旋转蒸发器20L---配真空水环泵6鼓风干燥箱100L---7过滤装置玻璃或不锈钢8离心装置不锈钢四、是否有专利问题文献所有权人方法特征合成方法2-羟基-4-甲基--3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化，得到的化合物经还原得到3-氨基-2-氯-

4、4-甲基吡啶。用2-氯烟酰氯对该物质进行酰胺化，再和环丙胺缩合得化合物，最后在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。