促进透皮吸收的中药(一)

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1、万方数据)垡!里垫堕里兰!笪垒垂!垫!!!p!堕!垦丛j!旦至QQ!，!Qi≥2促进透皮吸收的中药(一)张仲源山丰省青岛市儿童医院，山东青岛266011)关旗词：促透剂；中药；综述中图分类号：R97文献标识码：D文章编号：1006978X【2001)03—004801现在世界卜透皮药物正以每年扩大L5％销售额的进展速度发展，一些不宦做透皮药物的大分子化合物如肝素、簌岛索、肽索蛋白质等在促透技术的协助r．提高r渗透质量。条件的水同．主与次的关系是可相互转化的，透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物戚份更

2、霞要。为此．药学界搜索、研究新的促透剂已成热向，国外不少研究机构受中药促遴药物大多是挥发油、芳香成分的启发．捷径地从含这类成份的植物中提取、研制．这比从几万打个化学合成式中逐个筛选实验，确实大大浓缩了空间，且效益雕浅。中药促透剂还具有促渗、治疗双鼋作用的特点。如薄荷类具有清凉、止痛之功，丁香、肉桂有温中、散寒、止痛作用，川芎扩张mL管，醋能与中药中的生物碱结合成盐类．更易水溶、渗透。现就L二开发、应用中的中药促透剂，做以下综述。1乙醇乙醇是最早起源午中国的一种药食两用饮品，民间也称之为烧酒、火酒

3、等，具有活血祛寒的功能，为极性溶剂。实骑已证实，己醇能提高一些药物经皮渗透速率，也有试验证明通过乙醇预处理的皮肤能显著地促进药物的涠过性，尤其是乙醇与其他促渗剂相伍成为复合型促渗剂更大大提高促港效果．如用油酸髓使吗啡的渗透增加47倍，用油酸的醇溶液为单用的7．7倍，为被动的约100倍，再配物理方法会更加提高渗透效粜。如乙醇对萘普生的促进(pg／n。cm2)为28．7±2．61．，在离子导入电场1、为185±237，高6．4倍，而且证实乙醇在70％以下的浓度为最佳，这可能是高浓度乙醇能使蛋自迅速凝

4、固不易穿透有关，也与75％乙醇是消毒最佳浓度相吻合。乙醇又可通过膨胀和软化舟质层，可使汗腺、毛囊的开口变大，从而有利于药物离子通过皮肤附属嚣的转运有关。兄外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外．尚告一些氨基酸、糖化物等对皮肤起软化、棠和的作用也协助渗透。临床中以酒为介媒的外治剂，凡例繁多，就不再赘述了。2醋醋古代称之为醯(音希)、苦酒等。现代科学研究证实醋中的醋酸乳酸氨基酸、甘油和醛等化台物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张．增加皮肤的血液循环，酸性环境有助于药物穿压皮肤可能与人体皮肤的生理

5、特性有关。有实验结果显示，酸忙条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。酷对主药成分迸起化学修饰作用，能改变药物理化性质。与植物巾的生物碱类形成盐类．水溶性增大．从新改变药物分子的皮肤分配甜为。如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱递皮吸收就是如此。不同的药物．小同的促渗剂，不同的PH值对药物和渗透都有影响，外治剂凋整PH值，醋是最佳的选择。3薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等。是由中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物，易溶于水、醇、醚等溶剂中，具有清凉、止痛的作用。在

6、1990年FDA以市售非处方药巾薄荷醇，疗效不确实为理由，宣布取缔在外用OTC药品中使片j。但现在众多的实验研究汪实，薄荷类对许多种类的药物部有促渗作用。张德平等实验汪明．并在扫描镜下观察到．辟j薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多．多质层局部断裂、脱屑、翻卷，呈破棉絮状，表皮细胞间隙加宽，毛囊I『扩展，毛下的毛小皮剥脱『面变缅。提示薄荷脑促扑热息痛的透度吸收机制与改：墅表皮结构密切相关，这也可能是薄荷类促进药物透皮的作片{机理。用薄荷醇与月桂瓴唑酮做对照，对，K杨酸的性透试验证实，3％浓度的薄荷醇比

7、氮唑酮强．二者同时使用时作用不比单独使用强。薄荷脑对甲硝唑的促渗作用．与月挂氯唑酮作用相似．二者联啊促渗作用明显加速加强，此外薄荷类还对叔氯灭痛、氯霉索、吲哚美辛、氟脲嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等。有促透的怍用，阿lL与其他促渗药相对照．效果基本相同，有的起效时间还快。4肉桂为樟科植物的树皮．香气浓烈，有人从肉桂巾提取一种物质，加八另一种芳香提取物拄2：1比例温合制成称岛一的中药促进剂。用小鼠皮肤做试验，与分别加月桂氮唑嗣，术加促渗剂的扑热息痛为对照与其比较．试验证明6％浓度的(≥有良好的促渗作用

8、，其作用起效比氮唑酮快，嗣后2h即有明显差别，氯唑酮则有10h滞后期．10h后二组透过量均比扑热皂痛组高26倍。5甘草甘草为中医常用药．从中分离出的甘草皂苷、甘草甜素、甘草次酸钠甘草次酸二钾和琥珀酸甘草次酸二钠(GAHSNa2)，均有促进药物粘膜吸收的作用，其中以皂苷为最强，用量1％“下。用GAHSNa2配制的胰岛素制剂，小鼠鼻腔牯膜给药，15rain后血中胰岛素免摧活性就可达最大水甲．血糖水平降到1．4moVL，且甘草类促渗剂溶血性，均比癸酸钠月桂酸钠小，且小刺激鼻粘膜，不使药物降解。也有撤道