促进透皮吸收的中药(二)

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1、首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会北京·清华·2002促进透皮吸收的中药(二)张仲源潘青叶徐莉(山东省青岛市儿童医院山东青岛266011)l丁香类丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾，主含了香油、丁香油酚等成份，国外有报道丁香油酚具有透皮促进作用，并作透皮促进剂使用。国内有人对提取的丁香油、丁香油酚、丁香醇提取物与氮酮5-氟尿嘧啶，做了稳态渗透速率、加促进剂后药物渗透系数、增渗倍数做了试验和统计。结果：丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的110倍，丁香油酚是107倍，氮酮为97倍，丁香醇提取物是18倍，前二者分别高于氮酮。并对所含浓度，从10--,3％的丁香油、丁J

2、香油酚进行了透皮试验，实验证实以浓度2％为最佳。二军医大长海医院用丁香油和】‘香酚对苯甲酸透皮吸收做了试验，透皮增渗倍数分别为2．57和2．23。乙醇、丙二醇即能增加药物的溶解度和促进药物吸收，与丁香油酚配合使用后，苯甲酸的渗透系数、增渗倍数反而降低，表明丁香油和丁香酚配伍乙醇、丙二醇后无协同作用。丁香除了所含的成分有促渗功能外，尚含其他一些成分具有止痛、温里、散寒的功能，发挥着促渗、治疗的双重功能，有望成为很有前透的具有中医治疗作用的新型促进剂。2川芎提取物川芎为中医常用药。国外有人在研究川穹中发现川芎醚提取物中的苦本内酯、蛇床内酯、】‘烯基呋内酯、新蛇床内酯均有

3、渗透皮肤的作用。川芎醚提取物、川穹挥发油。甲醇提取物、o．4％的苦内酯均能促进安息香酸的透皮作用，并呈温度药效关系，40"C时效果最佳，但川芎的水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用，这也提示川芎中的促渗成分主要为挥发油。肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析(APP)，长期(APP)的患者，腹膜跃时间浸润f高精，低PH及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中，腹膜有结构和功能的破坏，使其透析效能和超滤功能降低，最后透析失败。中山医科大附院一博士后，在透析液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较，川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损伤．3豆寇提取物国外有人取小豆

4、寇提取物，用小鼠腹部皮肤做试验，以日本药局方中的亲肌软膏为基底液，作为脱氢皮醇的透皮影响，结果表明小豆寇丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收，在迸一步分离证明活性成分是松油醇。4肉豆寇酸异丙酯(IPM)也是常用的渗透促进剂，其作用机制为IPM穿透进入角质层，破坏脂质排列的密实性而增加其流动性；另外，它还可以起增溶作用，影响药物在基质与皮肤间的分配；1PM的毒性很低，具有很好的皮肤相容性，IPM还可以与其他渗透促进渗透剂并用产生协同作用，如IPM与吡咯同类并用可大大降低后者的起效浓度，减少毒性。首届全国新型给药技术与中药现代化学术研讨会北京·清华·20025胆及分离物中医常

5、用一些动物的胆溶物如猪胆、熊胆、蛇胆、牛黄等，动物的胆溶物是一种生物类天然界面活性剂，可有效的增加分子量在7000～3000，000之间的疫苗、胰岛素、生物激素等药物的鼻腔吸收，眼粘膜吸收及阴道粘膜吸收。常用的有胆汁及胆汁分离物去氧胆酸钠、鹅去氧胆酸钠、甘氨胆酸钠及牛黄胆酸钠等。据报道苯巴比妥含胆酸碱盐的栓剂中释放比不含胆碱盐快，兔直肠给药试验，在30min～2h期间其血药水平明显高于不含胆碱盐栓。干扰素栓剂中加人熊去氧胆酸钠也可促进药物的吸收，1．5h可达血药峰值(80／m1)，但在胰岛素经眼粘膜吸收的研究中则发现甘氨胆酸钠的促进吸收作用大于十羟季胺和聚山梨醇脂2

6、0，而小于其他促进剂。6当归是中医临床常用药材，含量在04％以上的挥发油是其主要成分之一。阿魏酸也是其主要的水溶性成分，有报道阿魏酸可以通过透皮吸收。上海中医大学，以阿魏酸为指标成分，检测当归所含挥发油对其适应吸收作用。实验表明以1％乙醇配制的1％、2％、3％的当归挥发油的阿魏酸溶液，均可显著的提高阿魏酸的渗透系数(P

7、、皮下、肌肉皆易吸收。去安西龙加入樟脑后，在健康志愿者皮肤试验，证明能增大药物的透皮利用度。9高良姜为姜科植物的根茎。二军医大长海医院，通过蒸馏法得到的高度姜油，试验观察对苯甲酸的透皮促进作用影响，证实2％、3％的高良油对苯甲酸钠增渗倍数分别为2．37和1．90。油中分别加入增注的乙醇和丙二醇后，实验结果：虽使苯甲酸的累积渗透量增大，但渗透系数减小，说明良姜油与乙醇、丙二醇无协同作用。10桉叶其主要成分是桉叶油，也称桉油。中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗透试验，证明桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔∞渗透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证实：用药后22h测