作用于消化系统药1

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1、第二十六章作用于消化系统药扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS消化系统药物分类：抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡发病率约10%，男>女发病原因：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌前列腺素粘膜修复粘液/HCO3-屏障粘膜损伤因子粘膜保护因子消化与抗消化抗消化性溃疡药物分类：一、抗酸药二、抑制胃酸分泌药三、胃粘膜保护药四、抗幽门螺杆菌药抗酸药Antacids

2、能中和胃酸，↑胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。常用药物有：氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magnesiumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故此类药物有四类：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；二、抑制胃酸分泌药胃酸分泌抑制药的作用环节（一

3、）H2受体阻断药H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌阻断H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。西咪替丁Cimetidine临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反应：发生率1—5%。一般：头痛、乏力、腹泻；C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；（二）M受体阻断药哌仑西平pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌

4、。临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。哌仑西平pirenzepine（三）促胃液素受体阻断药-丙谷胺为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。临床效果不理想，少用。（四）H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）兰索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【药理

5、作用】1:是目前最强的抑酸药。2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。【临床应用】反流性食道炎消化性溃疡上消化道出血幽门螺杆菌感染奥美拉唑【不良反应】1.神经系统2.消化系统3.其它三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3盐屏障（粘膜细胞的紧密连接）1、保护胃粘膜，防止有害因子损伤胃粘膜。2、对胃酸还有缓冲作用米索前列醇misoprostol①抑制基础胃酸分泌；②抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性,有较强的保护作用。硫糖铝（sucral

6、fate):【药理作用】1:酸性环境中能聚合成胶冻状,在溃疡面形成保护屏障。2:促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。3：增强生长因子的作用。4:抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。应用：硫糖铝治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。注意：2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。枸橼酸铋钾1:在胃液的酸性环境下形成保护屏障。药理作用：注意：1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。2.服药期间可使舌、粪染黑。3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。2

7、:能抑制胃蛋白酶活性。3:促进粘膜合成前列腺素。4：抗幽门螺杆菌。四、抗幽门螺杆菌药抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾联合用药：根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）2、铋剂（枸橼酸铋钾）+抗菌药枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑抗Hp三联一、助消化药胃蛋白酶(pepsin)：胰酶(pancreatin)：乳酶生(biofermin):第二节消化功能调节药二、止吐药与胃

8、肠促动药呕吐的原因：1胃肠道疾病2放疗化疗3药物不良反应4兴奋呕吐中枢（多巴胺受体、5-HT受体）二、止吐药与胃肠促动药1、H1受体阻断药苯海拉明、茶苯海明，用于防治晕动病、内耳性眩晕病。2、抗胆碱药东莨菪碱，通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，可用于晕动病，预防给药效果较