sj第十三节急性胰腺炎

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1、²导入新课通过复习人体正常生理过程，与临床用药相关联的问题引出机体对药物的作用。²新课学习第三章机体对药物的作用机体对药物的作用属于药物代谢动力学范畴，简称药动学，是研究机体对药物处置过程的科学，即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药度浓度随时间变化的规律。药物转化排泄吸收作用部位结合游离储存部位游离结合血浆游离型药物结合型药物代谢物作用部位第一节药物的跨膜转运和体内过程一、药物跨膜转运指大多数药物在吸收、分布、代谢及排泄时多次穿越细胞膜的过程。（一）被动转运：指药物由高浓度向低浓度一侧的跨膜转运。有三种方式：简单扩散，滤过，易

2、化扩散。特点：不耗能、不需要载体、无饱和现象、无竞争抑制现象。（但简单扩散相反），与浓度差有关。是大多数药物的转运方式1.简单扩散的内在影响因素：①分子量小：＜200D的药物易通过②脂溶性高：油/水分布系数越大越易通过③解离度小（极性小）：非离子型药物不带电荷可自由通过细胞膜。离子型药物带+、-电荷，在细胞膜一侧形成离子障而不能通过细胞膜。难理解，简单讲④Pka、PH值：规律：弱酸性药物在酸性环境中容易通过生物膜被吸收弱碱性药物在碱性环境中容易通过生物膜被吸收如：苯巴比妥Pka=7.4PH＞7.4的碱性液中解离多，脂溶性↓，不易透过细胞膜

3、。所以解救巴比妥中毒时应该碱化尿液，解离多，脂溶性↓，减少重吸收。2.滤过的内在影响因素：①水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道；②受流体静压或渗透压的影响。3.易化扩散的内在影响因素：①需特异性载体；②顺浓度梯度，不耗能（二）主动转运：是指药物依赖细胞膜中的特异性载体，从低浓度向高浓度一侧（逆浓度差）的跨膜转运。特点：耗能、需要载体、有饱和现象和竞争抑制。为少数药物的转运方式。二、药物的体内过程除静脉给药外，其它给药均存在吸收过程。从进入机体到从体内消除经过如下过程：吸收、分布、代谢、排泄。（一）药物的吸收:药物自用药部位进入血液循环的过

4、程称为吸收。给药途径对药物吸收的影响很大：1.消化道给药（1）口服给药：影响因素：①药物剂型②胃肠液的PH：→离子化程度③食物：大多数药物在进餐时或餐后服药为减少胃肠反应。“首过”代表第一次，第一次通过肠粘膜及肝脏。④首过消除*（firstpasselimination）：指药物在胃肠吸收后，经胃肠及肝脏时部分药物灭活，进入体循环的有效药量减少的现象。意义-首关消除明显的药物不宜口服给药，如硝酸甘油、普萘洛尔。（2）舌下、直肠给药：无首过消除现象①舌下吸收：只适合药量小、脂溶性高的药物。如：硝酸甘油片②直肠给药：仅适合刺激性强或不能口服用

5、药的情况，尤适用于小儿、老人。2.注射给药特点：①吸收一般较口服快：水溶液吸收快速、混悬液吸收慢而持久。如：青霉素②避免首过消除③给药量较准确3.呼吸道给药：适合气体或挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速4.经皮和黏膜给药：脂溶性高的药物容易吸收。如：硝酸甘油贴剂、外用药——不同给药途径的吸收速度排序：静脉＞吸入＞肌注＞皮下＞舌下、直肠＞口服＞黏膜＞皮肤（二）药物分布：指药物从血液循环向组织液、细胞液转运的过程。大多数药物的分布是不均匀的。影响药物分布的因素：1.药物与血浆蛋白结合率：如磺胺药与甲磺丁脲合用，可使后者游离型↑，诱发低

6、血糖。结合型药物的特点：①分子量增大、暂时失去药理活性②结合是非特异性、结合是可逆的总结：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。③存在竞争抑制现象2.体液PH：细胞外液PH=7.4；细胞内液PH=7.0弱酸性药物在细胞外液解离多，浓度高；弱碱性药物则相反故改变血液pH则能改变药物的分布方向。3.器官血流量：心、肝、肺、肾和脑组织分布速度快而多。4.药物与组织细胞亲和力：①脂溶性高的药物易分布在脑和脂肪组织。②药物与特定的组织有高亲和力，在该组织中分布多。5.特殊屏障：指药物在血液与组织之间转运时所受到的阻碍①血脑屏障：分子量小、脂溶性高、与血浆

7、蛋白结合率低的药物易通过如SD②胎盘屏障：指胎盘绒毛膜与子宫底蜕膜血窦间的屏障。绝大多数药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿循环。在妊娠前3个月内，应禁用一切影响胎儿发育的药物。如：吗啡禁用于分娩止痛③血眼屏障：是血-视网膜、血-房水、血-玻璃体屏障的总称。全身给药在眼内很难达到有效浓度。（三）药物的代谢：又称生物转化，指药物在体内发生化学结构变化的总称,是终止药物作用，促进药物排泄的重要环节。肝是生物转化的主要器官。1.代谢方式：Ⅰ相反应—即氧化、还原、水解反应大多数药物无活性的药物少数药物有活性、毒性产物Ⅱ相反应—结合反应：大多数无活性、极性

8、的产物2.药物代谢酶:微粒体酶：又称肝药酶，主要肝细胞滑面内质网中细胞色素P-450酶系专一性低、变异性大、活性可变(非专一性酶)非微粒体酶：存在肝及以外的酶。专一性强。（专一性酶）如：ACE