结肠靶向给药系统的研究现状及展望

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1、结肠靶向给药系统的研究现状及展望刘德文1,2，王锦玉1，刘晓谦1，马振山1，王琳1，仝燕1*（1.中国中医科学院中药研究所，北京,100700；2.江西中医学院，江西，南昌330006）[摘要]：：文章主要从结肠靶向给药系统的理论依据、制备方法、辅料应用和评价方法等方面进行阐述和总结，在有关系统分类方面比以往的文献中划分的更细致，同时笔者着重就目前结肠靶向给药系统所存在的缺陷以及今后发展的方向提出了自己的观点总结了到目前为止国内外结肠靶向给药系统的研究现状及其需要克服的难点，以便为以后从事结肠靶向给药系统相关研究的科研工作者提供参考与依据。[关键词]：结肠给药给药；靶向系统制剂；系统分

2、类研究概况；评价方法发展前景TheresearchsituationandprospectofColontargeteddrugdeliverysystem[Abstract]：ThispaperdescribedtheColontargeteddrugdeliverysystemfromthetheoreticalbasis、thepreparationmethods、thesuppliesofaccessories、theevaluationmethodsandsoon，anddividesmoredetailedintheclassificationofthesystemthan

3、everbeforeintheliterature，summarizesthestatusofthecolontargeteddrugdeliverysystemnowandthedifficultiesneedtoovercome.whilewritersfocusonthepresenttargetcolondeliverysystemtotheshortcomingsandthefuturedirectionofdevelopmentputforwardtheirviews.Itisinordertoprovidereferenceandbasisforresearchworke

4、rsinthefutureoncolontargeteddrugdeliverysystem-relatedresearch.[Keywords]：Colondrugdelivery；targetingsystem；systemclassification；assessmentmethod结肠靶向给药（CTDD）主要是通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用[1]。自二十世纪九十年代以来，结肠靶向给药系统已越来越受关注，形成了多种给药类型，并且开发出了许多靶向性材料，虽然这其中受到了技术本身的限制

5、以及相关客观条件的约束，但是从目前开发的专利和产品的市场反应来看，CTDD研究还是具有很大的潜在价值的，这些都有待于科研工作者进一步去研究。笔者对这些年以来有关CTDD的研究概括如下：1、结肠靶向给药系统研究理论依据1.1生理学基础：胃肠道中的内环境非常适合用于靶向给药，胃肠道中PH值逐渐递增，结肠中pH值相对较高，为pH依赖型结肠靶向制剂的生理学基础；结肠中存在高浓度的肠道微生物，某些多糖的交联化合物易受结肠微生物降解，具有良好的结肠靶向性；结肠中的水分少，内容物稠度高，肠蠕动对药物产生直接压力，容易使药物破裂，是开发压力依赖型结肠靶向给药的生理学基础；药物在小肠中转运时间较长且相对

6、恒定，为时间依赖型结肠靶向给药的生理学基础[2]。随着对结肠生理学的进一步研究，结肠靶向给药制剂也必将得到更大的发展。1.2临床应用特点：结肠靶向给药的临床应用特点是非常的突出，主要包括以下几方面[2]：⑴有些药物在结肠处不容易酸破坏或者被酶代谢；⑵有望解决蛋白多肽类药物的生理屏障问题；⑶药物在结肠释放可以对一些急、慢性病起脉冲作用；⑷杀肠虫药和结肠诊断试剂的结肠释放可减小剂量和副作用；⑸治疗结肠位置的疾病可以直接在病变区释放；⑹治疗结肠直肠癌，可提高疗效以及减少药物对胃肠道的刺激和毒副作用。[基金项目]1.“重大新药创制”科技重大专项-综合性中药新药研究开发技术大平台(2009ZX0

7、9301-005)2.“重大新药创制”科技重大专项-中药生产技术及过程控制技术标准平台（2009ZX09308-003）[作者简介]刘德文，1986，男，硕士研究生，研究方向：中药药剂，Tel(010)84027721，Email：wdl122000@163.com[通讯作者]*仝燕，1963,女,研究员，研究方向：中药新剂型，Tel(010)84027721，Email：tongyan1012@sohu.com1.23设计原理结肠靶向给药系统