《抗菌药物》PPT课件

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1、第二十四章抗菌药物第1节抗菌药物概述学习目标1、掌握抗菌药物、化学治疗、抗菌谱、化疗指数、耐药性、抗菌活性的概念2、理解抗菌药物的作用机制和抗菌药物的合理用药原则3、了解耐药性的产生机制一、常用术语抗菌药物抗生素抑菌药杀菌药抗菌谱广谱窄谱抗菌活性化疗指数抗菌后效应微生物细菌病毒病原体螺旋体支原体宿主真核细胞原核细胞二、抗菌药物的分类(1)根据来源分类:天然产物分别由细菌、真菌、高等植物、动物等产生的抗菌药物。有机化学合成与半合成抗菌药物。生物工程途径获得的药物（2）根据化学结构分类：-内酰胺类氨基

2、苷类大环内酯类四环素类与氯霉素类磺胺类喹诺酮类（3）根据作用机理分类：抑制细菌壁的合成类抑制细菌膜功能类抑制或干扰细菌蛋白质合成类抑制DNA、RNA复制合成类（4）根据作用对象分类：抗革兰氏阳性菌类抗革兰氏阴性菌类广谱抗菌药物抗真菌药物三、抗菌药物作用机制1．抗叶酸代谢2．抑制细菌细胞壁合成3．影响细菌细胞膜的通透性4．抑制蛋白质合成5．抑制核酸代谢四、细菌的耐药性（一）耐药性产生机制产生灭活酶降低细菌细胞膜通透性细菌体内靶位结构的改变改变代谢途径（二）避免细菌耐药性的措施建立细菌耐药监测网加强药政

3、管理加强广泛的社会宣传和教育研发具有抗耐药菌的抗菌药物五、抗菌药物的应用原则严格掌握适应证发热原因不明者不宜采用抗菌药病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗菌药皮肤、黏膜局部尽量避免应用抗菌药强调综合治疗的重要性严格控制预防用抗菌药的范围第2节β-内酰胺类抗生素学习目标1、掌握青霉素、头孢菌素类的抗菌谱、抗菌机制、临床用途、主要不良反应及防治措施2、理解半合成青霉素的种类及特点3、了解其他β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂的作用及应用粘肽三维网状结构青霉素结合蛋白（PBPS）细胞壁-内酰胺类抗生素抗菌

4、作用机理一、青霉素类青霉素G天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。【药理作用】青霉素为繁殖期杀菌剂，抗菌谱较窄。主要作用于革兰氏阳性球菌革兰氏阴性球菌革兰氏阳性杆菌致病螺旋体放线菌【临床应用】广泛用于各种敏感的革兰

5、氏阳性球菌（如溶血性链球菌、肺炎双球菌）、革兰氏阳性杆菌（如白喉杆菌）和螺旋体感染。对链球菌和肺炎双球菌等感染，一般肌内注射，疗效很好。对脑膜炎球菌引起的脑膜炎，加大剂量，疗效也好。虽然淋球菌有耐药性出现，但仍是治疗淋球菌感染的首选药。青霉素的优缺点优点:毒性小，安全范围大缺点：窄谱不耐酸、不耐酶作用时间短【不良反应】过敏反应局部刺激神经毒性赫氏反应半合成青霉素耐酸、耐酶类：苯甲异噁唑类广谱耐酸类：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素广谱不耐酸类：羧苄青霉素、磺苄青霉素二、头孢菌素类天然头孢菌素因毒性大而抗菌作

6、用弱，未用于临床，水解天然头孢菌素得其主核7-氨基头孢烷酸（7-ACA），再用化学合成方法在3位和7位接上不同的侧链，可得到许多半合成的头孢菌素，自1981年以来，头孢菌素类的发展非常快，引入临床和正在临床研究的新品种最多，现在常依据合成时间的早晚及抗菌特点以“代”分类。分类抗菌谱抗菌活性肾毒性第一代第二代第三代窄谱广谱大小第四代分类名称特点及用途第一代注射用口服用头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）、头孢噻啶（先锋霉素Ⅱ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅳ）、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑头孢氨苄（先锋霉素Ⅲ）、头孢拉定（先

7、锋霉素Ⅴ）、头孢羟氨苄（先锋霉素Ⅵ）、头孢沙定、头孢丙烯（1）对革兰阳性菌（包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌）作用强，对革兰阴性菌多不敏感。（2）除金葡菌外，对多数细菌释放的β-内酰胺酶不稳定。（3）肾毒性较第二、三代大。（4）主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及敏感菌引起的呼吸道及泌尿道感染、败血症等。第二代注射用口服用头孢孟多（头孢羟唑）、头孢替安、头孢呋辛（西力欣,头孢呋肟）、头孢西丁、头孢美唑、头孢尼西头孢克洛（头孢氯氨苄）、头孢替安酯、头孢呋辛乙酰氧基甲酯（1）对革兰阳性菌较第一代略差，对革

8、兰阴性菌作用明显增强，对部分厌氧菌有高效。（2）对多数β-内酰胺酶比第一代稳定，但不如第三代。（3）对肾基本无毒性（4）主要用于革兰阴性菌所致的呼吸道、胆管、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、泌尿道及盆腔感染等。第三代注射用口服用头孢噻肟、头孢曲松（菌必治）、头孢他啶（复达欣）、头孢哌酮（先锋必）、头孢替坦、头孢拉宗、头孢唑肟头孢克肟、头孢狄尼、头孢布烯、头孢匹罗（1）对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强（包括铜绿假单胞菌），对革兰阳性菌作用不如第一、二代。（2）对β-内酰胺酶