《拟抗肾上腺素药》PPT课件

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1、拟肾上腺素药adrenergicdrugs天津医科大学基础医学院药理教研室1拟肾上腺素药拟肾上腺素药（adrenergicdrugs）是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺类药主要通过激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥药理作用2第化学结构基本化学结构β-苯乙胺（β-phenylethylamine）肾上腺素（adrenaline,AD）、去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）、异丙肾上腺素(isoprenaline)、多巴胺(dopamine)等在苯环上尚有3，4-邻位羟基，具有儿茶酚（catechol）的结构，故这

2、类药又称为儿茶酚胺类（catecholamines）34分类按其对肾上腺素受体亚型的选择性而分为三大类受体激动药、受体激动药受体激动药56受体激动药—去甲肾上腺素来源及化学去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品7受体激动药—去甲肾上腺素体内过程—吸收口服不能产生吸收作用在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢皮下注射血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死一般采用静脉滴注法给药8受体激动药—去甲肾上腺素体内过程—分布静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上

3、腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故9受体激动药—去甲肾上腺素药理作用血管激动血管的α1受体，使血管收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应冠状血管舒张，这主要由于心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加10受体激动药—去甲肾上腺素药理作用心脏作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢过大剂量，

4、心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见11受体激动药—去甲肾上腺素临床应用休克仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，以保证心、脑等重要器官的血液供应。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍上消化道出血取本品1～3mg，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果12受体激动药—去甲肾上腺素不良反应局部组织缺血环死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，

5、以扩张血管13受体激动药—去甲肾上腺素不良反应急性肾功能衰退滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用14受体激动药—间羟胺直接激动α受体，也可促进NA释放其升压作用比NA弱但较持久。间羟胺对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、尿闭和急性肾功衰竭等。长时间应用间羟胺产生耐药性，这是由于神经末梢递质减少或耗竭的结果。由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢。很少引起心律失常。15受体激动药—间羟胺临床应用休克早期和低血压临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠

6、，作用时间较长，对肾血管收缩弱，不易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射，应用比较方便。2．阵发性室上性心动过速一般选用甲氧胺。通过药物的剧烈升压作用，反射性地使心率减慢，并可能对窦房结具有直接抑制作用，使窦性心率恢复正常。眼科应用去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。16、受体激动药—肾上腺素来源肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素药用肾上腺素可从家畜肾上腺

7、提取，或人工合成。理化性质与NA相似17、受体激动药—肾上腺素体内过程口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢肌内注射的吸收远较皮下注射为快18、受体激动药—肾上腺素药理作用—心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，p