《拟抗肾上腺素药》ppt课件

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1、拟肾上腺素药adrenergicdrugs天津医科大学拟肾上腺素药 (adrenergicdrugs)定义:是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物,故又称拟交感胺类药。作用方式:-激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体-促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质第拟肾上腺素药分类、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱受体激动药:NA、DA和去氧肾上腺素等-α1、α2受体激动药:如NA-α1受体激动药:如去氧肾上腺素-α2受体激动药:可乐定,α-甲基多巴受体激动药:异丙肾上腺素和多巴酚丁胺-β1、β2受体激动药:如异丙肾上腺素-β1受体激动药:如多巴

2、酚丁胺-β2受体激动药:如沙丁胺醇肾上腺素肾上腺素肾上腺素adrenalineAdr(1)——药理作用、受体心脏[以β1受体为主]-心肌收缩力↑心率↑传导↑血管[α,β2]-皮肤、粘膜、内脏血管以α受体占优势,收缩反应↑-骨骼肌、冠脉血管以β2受体为主,血管舒张血压[α,β2]-收缩压↑舒张压↓脉压差↑-典型血压呈双相反应平滑肌[β2]-支气管、胃肠道、膀胱等平滑肌松弛眼睛[α]虹膜开大肌收缩——扩瞳代谢[β2]血糖↑[β3]脂肪分解↑↑肾上腺素adrenaline,Adr(2)——临床应用心脏骤停用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和

3、心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。过敏性休克-收缩小血管,毛细血管通透性↓-改善心脏功能-缓解支气管平滑肌痉挛支气管哮喘-解除支气管平滑肌痉挛-抑制肥大细胞释放过敏介质局部应用-与局麻药合用:局麻效应↑时间↑吸收中毒↓-外用止血,如鼻粘膜和齿龈肾上腺素adrenalineAdr(3)——不良反应和禁忌证主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等,血压剧升有发生脑溢血的危险,故老年人慎用。也能引起心律失常,甚至心室纤颤,故应严格掌握剂量。禁用于高血压,器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等多巴胺(dopamine,DA)[D1,α和β受体]低剂量主要激动血管

4、的D1受体,产生血管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管高剂量激动心肌β1受体和促进NA释放表现为正性肌力作用,心率↑,血压↑应用抗休克对心收缩性↓尿量↓者较为适宜与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭心功能不全麻黄碱(ephedrine)[α、β受体+促进NA释放]特点:性质稳定,可口服;中枢兴奋作用较显著;收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久松弛支气管平滑肌作用弱而持久;连续使用可发生快速耐受性应用:预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压鼻塞消除鼻粘膜充血和肿胀防治轻度支气管哮喘拟肾上腺素药分类、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱受体激动药

5、:NA、DA和去氧肾上腺素等-α1、α2受体激动药:如去甲肾上腺素-α1受体激动药:如去氧肾上腺素-α2受体激动药:可乐定,α-甲基多巴受体激动药:异丙肾上腺素和多巴酚丁胺-β1、β2受体激动药:如异丙肾上腺素-β1受体激动药:如多巴酚丁胺-β2受体激动药:如沙丁胺醇去甲肾上腺素去甲肾上腺素noradrenaline,NA(1) ——药理作用[α1、α2受体]血管-激动血管α1受体——全身血管收缩-激动突触前膜α2受体——负反馈作用使NA释放↓心脏↑兴奋效应比Adr弱血压↑↑收缩压和舒张压均↑↑去甲肾上腺素noradrenaline,NA(2) ——临

6、床应用药物中毒性低血压嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时早期神经源性休克NA用于休克治疗已不占重要地位上消化道出血使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用去甲肾上腺素noradrenaline,NA(3) ——不良反应浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死用热敷和α受体阻断药对抗急性肾功能衰竭肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、无尿和肾实质损伤禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇间羟胺(metaraminol)[α1、α2受体激动]作用机制直接对肾上腺素受体的激动促释放NA而发挥的间接作用主要作用升压作用弱、缓慢而持久主要应用早期休克或其他低血压

7、状态去氧肾上腺素phenylephrine,苯肾上腺素[α1受体激动]主要作用收缩血管,升高血压眼睛激动瞳孔开大肌的α1受体,使之收缩,产生扩瞳。无眼压↑和调节麻痹应用可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪类所致的低血压阵发性室上性心动过速机制:血压↑反射性心率↓-眼底检查甲氧明methoxamine[α1受体激动]主要作用收缩血管而升高血压应用-可用于腰麻或全身麻醉等状态下的低血压阵发性室上性心动过速(其它方法治疗无效的)拟肾上腺素药分类、受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱受体激动药:NA、DA和去氧肾上腺素等-α1、α2受体激动药:如去甲肾上腺素-α

8、1受体激动药:如去氧肾上腺素-α2受体激动药:可乐定,α-甲基多巴受体激动药:

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