《药物相互作用》PPT课件(I)

《《药物相互作用》PPT课件(I)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药物相互作用药物相互作用(druginteractions)是指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物(包括不同途径)所产生的复合效应，包括药效增强或减弱、不良反应加重或减轻，甚至出现毒性反应。意义：药物相互作用对临床联合用药，发挥药物最大治疗效应，减少或避免药物不良反应具有重要的临床意义。①提高药物的疗效;②减少药物的某些副作用；③延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生，可延长疗程，从而提高药物的效果。结果：协同作用(Synergism)拮抗作用(antagonism)第一节药物相互作用对药代动力学的影响第二节药效学方面药物相互作用第三节食物对药物相互

2、作用的影响第四节药物相互作用引起的严重不良反应第五节药物在体外的相互作用主要内容机体对药物的处理是药物与机体相互作用的一个重要组成部分，药物代谢动力学过程包括药物的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄四个主要环节，这四个环节均有可能发生药物相互作用。其后果均能影响药物在其作用靶位的浓度，从而改变其作用强度(加强或减弱)。第一节药物相互作用对药代动力学的影响影响:吸收速率和血药浓度。达不到有效血药浓度、延缓显效时间。口服给药是最常用的给药途径，由于药物的理化性质不同，吸收局部环境变化等因素均可以产生药物之间的相互作用。使药物的崩解度、溶解度、解离度及药物在胃中排空

3、速度和肠道停留时间发生变化，从而影响药物的吸收及药效强度。一、药物相互作用影响药物吸收(一)pH对药物吸收的影响-pH与解离度、脂溶性的关系-弱酸性药物水杨酸类、磺胺类、巴比妥类等与抗酸药同时服用，就会增加弱酸性药物的解离度，减少吸收，使血药浓度降低，药物的疗效下降。(二)胃肠运动对药物吸收的影响主要吸收部位：小肠上段。药物吸收的快慢与到达该部位的时间有关。胃排空速度加快，药物吸收和达峰时间就短。丙胺太林＋对乙酚氨基酚前者抑制胃平滑肌运动，使胃排空时间延长，使后者的峰值降低(比单用该药时下降幅度达25％左右。达峰时间比单用该药时延长一倍)，明显影响其治疗作用。

4、肠蠕动快，药物吸收少，肠蠕动慢，药物吸收多。泻药能加快肠蠕动，减少药物吸收。抑制肠蠕动的药物能促进药物吸收。(三)药物之间结合对吸收的影响四环素类与Ca2+、Fe2+、Mg2+、Al3+等。铁制剂能使四环素的吸收率下降40％～90％。多价金属离子能与氟喹诺酮类药物结合，形成螯合物，影响氟喹诺酮类的吸收。对氨基水杨酸：在肠中能与地高辛结合，妨碍其吸收，使血药浓度降低。考来烯胺：阿司匹林、保泰松、洋地黄毒甙、地高辛、华法林、甲状腺素。(四)肠粘膜对药物吸收的影响-损害肠粘膜可影响药物吸收：长春碱，长春新碱，环磷酰胺：地高辛吸收减少-对氨基水杨酸能改变肠壁的功能，可

5、使合用的利福平血药浓度降低50％。（一）与血浆蛋白结合结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不能向组织分布；④不被肝代谢灭活；⑤不被肾排泄。二、药物相互作用影响药物分布竞争性置换：结合力强的药物可以把结合力弱的药物从血浆蛋白上置换下来，使结合力弱的药物游离型增多，导致后者药效增强或引起不良反应。阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯(安妥明)、水合氯醛、长效磺胺类药都有较强的血浆蛋白置换作用，增加与之合用药物的游离型比例，使作用和毒性增强。置换药被置换药结果水杨酸类、保泰松长效磺胺类、呋噻米吡唑酮类、氯贝丁酯水杨酸类、苯妥英钠水杨酸类、磺胺类华法

6、林、氯贝丁酯呋噻米甲苯磺丁脲氯磺丙脲双香豆素华法林甲氨蝶呤呋噻米、依他尼酸水合氯醛血糖过低血糖过低出血出血血细胞减少毒性增加血压升高药物置换血浆蛋白所引起的效应变化另外，血浆蛋白含量低的患者结合药物的容量减少，在应用常规剂量药物时，其游离型数量增多，可能发生不良反应。例如：血浆蛋白水平低于2.5g的患者应用泼尼松(强的松)的不良反应发生率比正常者高一倍。(二)改变组织分布量例如对于利多卡因：去甲肾上腺素减少肝血流量，使肝中分布少，代谢少，血浓度增高；异丙肾上腺素增加肝血流量，增加利多卡因在肝中的分布及代谢，使其血浓度降低。药物的酶诱导作用和酶抑制作用(一)酶诱

7、导作用对药物代谢的影响药酶诱导作用：在联合用药过程中，由于一个药物使药物代谢酶的合成加快、数量增多或降解减少而导致另一药物的药理活性或治疗作用逐渐下降（药物的酶促作用）。具有酶的诱导作用的药物称为酶的诱导剂或酶促剂。酶诱导剂如苯巴比妥、鲁格米特、尼可刹米、利福平、保泰松、螺内酯、灰黄霉素、卡马西平、苯妥英等。三、药物相互作用影响药物代谢药酶诱导剂效应减弱的药物苯巴比妥苯妥英钠利福平氨基比林灰黄霉素双香豆素、糖皮质激素类、性激素、灰黄霉素、苯妥英钠、洋地黄毒苷、奎尼丁、维生素K糖皮质激素、维生素D、双香豆素、华法林糖皮质激素、双香豆素、雌激素、甲苯磺丁脲氢化可的

8、松、戊巴比妥口服抗凝药酶促药物引起的相