奥利司他的不良反应及安全应用

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1、-182-药物不良反应杂志2007年6月第9卷第3期ADRJ,June2007,Vol.9,No.3奥利司他的不良反应及安全应用①②①②訾梅李祥霞（中国航空工业中心医院药剂科，北京100012；北京市药品不良反应监测中心，北京100024）摘要奥利司他(orlistat)是一种新的局部作用的减肥药,为胃肠道脂肪酶抑制剂,能减少脂肪的吸收使体重减轻。奥利司他的常见不良反应为胃肠道紊乱,少见不良反应为肝损害、过敏反应等。本文目的是为临床合理应用奥利司他提供依据。关键词奥利司他;不良反应;安全用药中图分类号:R977文献标识码:A文

2、章编号:1008-5734(2007)3-0182-04Adversereationsoforlistatanditsrationalapplication①②①②ZiMei,LiXiangxia（DepartmentofPharmacy,CentralHospitalofAviationIndustryofChina,Beijing100012;Bei-jingCenterforADRsMonitoring,Beijing100024,China）ABSTRACTOrlistat,anovelnon-systemictrea

3、tmentforobesity,isagastrointestinallipaseinhibitorwhichdecreasesintestinalfatabsorptionandpromoteslossofweight.Thecommonadversereactionsoforlistataregastrointestinaldisturbances,uncommonadversereactionsareliverdamage,anaphylacticreaction,etc.Thepurposeofthispaperist

4、oprovidebasisforrationalapplicationoforlistatinclinicalpractice.KEYWORDSorlistat;adversereactions;rationalapplication随着人们生活水平的提高，超体重和肥胖症的药效在给药后24～48h即可显现。停止治疗后的发生率呈逐年上升趋势，因此肥胖已成为一种48～72h，粪便中脂肪含量恢复到治疗前水平。奥病理现象，对人体的危害日益严重。肥胖症常伴利司他吸收后的半衰期为1～2h；其主要在小肠壁发冠心病、高血压及2型糖尿病等多种疾

5、病。奥代谢，大约97%从粪便排泄，累计经肾排泄量利司他(orlistat,商品名：赛尼可)是1999年美国<2%，彻底排出需要3～5d。FDA批准上市的特异性胃肠道脂肪酶抑制药，但2适应证及用法2其不良反应普遍受到关注。本文对奥利司他国内奥利司他适用于体重指数>30kg/m，或>272外相关文献进行综合分析，对其不良反应及安全kg/m同时存在其他危险因素如糖尿病、高血压或用药进行概述，为临床用药提供参考。高脂血症的肥胖超体重患者。而体重可通过节食、1药理作用运动以及行为矫正而减轻者不属使用该药的指征。奥利司他为长效和强效的特异

6、性胃肠道脂肪该药具有长期体重控制(减轻、维持体重和预防反酶抑制剂，可通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰弹)的疗效。服用该药可以降低与肥胖相关的危险脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键结合，使脂因素及其并发病的发病率，包括高胆固醇血症、2肪酶失活而发挥治疗作用。胃肠道脂肪酶是胃肠型糖尿病、糖耐量低减、高胰岛素血症、高血压，道内分解脂肪所必需的酶类，被失活的酶不能将并可减少脏器中的脂肪含量。食物中的脂肪(主要是甘油三酯)分解为可吸收的游成年人的推荐剂量为餐时或餐后1h内服120离脂肪酸和单酰基甘油；未分解的甘油三酯不能mg。如果有一餐未进

7、食或食物中不含脂肪，则可被身体吸收利用，从而减少热量摄入，控制体重省略1次服药。增加。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。3不良反应奥利司他口服吸收很差，生物利用度<5%，奥利司他常见的不良反应主要为胃肠道反应，重复用药无蓄积。口服6～8h后血药浓度可达峰其他少见的不良反应有：肝损害、变态反应、代值，由于机体吸收有限，其血浆浓度水平极低谢和内分泌系统异常、心血管系统症状和中枢神(<10ng/ml)。测定粪便中脂肪含量表明，奥利司他经系统反应等。药物不良反应杂志2007年6月第9卷第3期ADRJ,June2007,Vol.9

8、,No.3-183-3.1胃肠道反应处，有大量胶状疣，真皮偶见嗜酸粒细胞，诊断临床研究表明，奥利司他较常见的不良反应为药物性苔藓样皮疹。尽管与奥利司他相关的皮[1]是胃肠道症状，发生率约为26%。该反应的发生肤不良反应报道较少，但血管炎和苔藓样皮疹仍与药物阻止摄入脂肪吸收的药