乌司他丁的药理和临床

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1、序言复星集团复星医药万邦医药成立于1992年，民营企业50强医药、房产、钢铁、金融、矿业复星医药核心企业国内最大提取胰岛素生产企业万邦医药复星医药复星集团控股企业销售37.73亿，参股企业销售超400亿医药行业盈利第一万邦医药产品组合战略“一个中心”+“两个拓展”产品战略神经内科/消化糖尿病治疗及服务其他重磅产品抗肿瘤心血管目录信使类物质的生理作用环磷腺苷类药物基本药理环磷腺苷类药物临床应用激素是人体最重要的物质，在人体生长发育、新陈代谢，各种生理活动，疾病的发生发展及转归中，起着重要作用。我们把这类物

2、质称作第一信使。脂溶性激素直接进入细胞发挥作用水溶性激素需要第二信使介导，再进入细胞发挥作用第二信使环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）钙离子（Ca2+）三磷酸肌醇（IP3）二酰基甘油（DG）第二信使主要作用把第一信使信号转导到细胞内、并进行放大的作用信息放大过程信息转导过程水溶性信号分子激素受体藕联蛋白第二信使cAMP蛋白激酶多种生理作用第一信使第二信使细胞膜多种酶系第一信使与第二信使的关系cAMP--心先安的发展1957年Sutherland发现cAMP，1971年获得诺贝尔奖金六十年代末期学

3、者开始cAMP医学作用研究七十年代达到高峰并临床合成cAMP及其衍生物八十年代徐州医学院联合徐州生化制药厂合成环磷腺苷葡胺--心先安葡胺盐的作用单纯的cAMP脂溶性差，透过细胞膜的速度低于磷酸二酯酶的分解速度，葡胺盐的甲基和cAMP结合，增强cAMP的脂溶性，增加其跨膜速度，使其能够进入细胞，发挥生物效应。cAMP蛋白激酶A平滑肌肌球蛋白轻链激酶Ca2+通道一氧化氮合成酶糖元代谢酶系血管平滑肌松弛Ca2+内流糖元分解和合成心肌收缩代谢活化cAMP的多种生理作用1.赵升皓.徐州医学院学报.1984;4(4

4、):3-182.吴大玮等.中华内科杂志.2001;40(7):467-4693.田福利等。中华心血管病杂志。2001；29（2）：104-1064.卢海崧等。中华现代临床医学杂志.2005；3（6）：490-4925.中国MCA-CHF研究协作组。临床心血管病杂志。1999；15（6）：285-288细胞内cAMP的来源ATP腺苷酸环化酶活化cAMPß--受体激动剂5´-腺苷酸磷酸二脂酶多巴酚丁胺多巴胺安力农米力农降解磷酸+腺苷环磷腺苷-葡胺环磷腺苷的强心作用ß--受体激动剂ATPcAMPCa2+腺苷酸

5、环化酶活化肌浆网胞浆Ca2+一定浓度心肌收缩胞浆Ca2+更高浓度激活磷酸二脂酶cAMP分解胞浆Ca2+浓度降低心肌舒张细胞外环磷腺苷药理作用环磷腺苷（cAMP）与环磷鸟苷（cGMP）cAMP/cGMP比值的作用比值小哮喘发作，心律失常发生比值大哮喘缓解，抗心律失常作用心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用1、直接补充机体的cAMP，从而发挥cAMP的生理作用2、调节机体的基本代谢及能量代谢3、保护缺血缺氧的心、脑组织细胞及体内重要脏器的功能，降低耗氧量心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用4、松弛平滑肌：扩张血管，

6、减轻心脏的前后负荷；扩张冠脉血管及脑部血管，增加心脑组织的血流量；松弛支气管平滑肌，改善支气管的痉挛5、正性肌力作用，增强心肌收缩力，尤其能够改善心脏的舒张功能心先安（环磷腺苷葡胺）的药理作用6、改善窦房结及房室结的功能及传导7、抑制血小板的活化，改善微循环8、稳定肥大细胞膜，抑制炎性介质释放，减少组织的炎性反应一、手术科室相关常见的病征高血压我国是高血压大国，目前高血压患者已达一亿八千万。众多的围手术期病人由于精神紧张、外伤、疼痛、手术创伤及术后麻醉作用消失后的疼痛刺激，可使高血压病人血压进一步升

7、高，有的甚至发生高血压急症（高血压危象、高血压脑病、急性左心衰竭）围手术期高血压防治已经是手术科室重要工作支气管痉挛围术期支气管痉挛的易发因素(一)支气管痉挛的高危人群1.近期上呼吸道感染2.吸烟3.哮喘与支气管痉挛史(二)支气管痉挛的促发因素　　吸入刺激物　　机械刺激物（气管插管）药物因素围手术期心肌缺血围手术期心肌缺血平均发生率术前20%术中40%术后40%心肌缺血的发生率心肌缺血的危害术后心肌缺血者心脏事件发生的危险平均增高9倍。急性心肌缺血时间超过2h者心脏事件发生的危险增高32倍术后心肌

8、梗塞通常先有长时间（大于24h）严重ST段抑制15~30%院内死亡与围手术期心肌梗死有关心肌缺血的高危因素高危手术缺血性心脏病史充血性心脏病史脑血管病史术前接受胰岛素治疗慢性肾功能不全，术前血清肌酐大于110μmol/L心先安手术科室中临床研究心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究心先安在危重心脏直视手术围手术期的临床研究结论重症心脏直视手术应用心先安具有明显的正性肌力、改善心输出量、改善心肌氧