黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

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1、·428·中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2002年7月,第21卷第7期中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2002年7月,21(7):428-433.黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展12黄华艺,查锡良(1.广西民族医院临床医学研究所、肿瘤分子细胞生物学实验室,广西南宁530001;2.卫生部糖复合物重点实验室、复旦大学上海医学院生物化学教研室,上海200032)[关键词]黄酮类;肿瘤;抗肿瘤药;细胞凋亡;基淡黄色,显微镜下可表现为针状结晶。干粉无明显因;基因,抑制,肿瘤气味。黄酮类化合物因其苯环上取代基的不同而有不同的作用,如

2、取代基上糖基不同时,其抗癌、抗氧[摘要]黄酮类化合物是一类存在于多种植物中的化等作用效果差别很大。例如B环上有一邻位酚多酚化合物,研究发现它们具有许多潜在的药用价结构和饱和的C环显示出最强的抗肿瘤活性。因值,其中抗肿瘤作用是一个研究热点。其抗肿瘤作此不同来源的黄酮类化合物其抗肿瘤作用大小是不用主要表现在抗细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预细胞一样的,这就给人们提示了人工合成黄酮类化合物信号转导和增强抑癌基因活性及抑制癌基因表达等时应注意这一问题。功效。本文就黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究进展黄酮的鉴定方法可通过外观和熔点测定,以及进行综述。化学方法如三氯化铁,二氧化锶试验等进行初步鉴定,进一步

3、用仪器分析,光谱法(紫外和红外)、色谱[中图分类号]R979.19;R730.5法(薄层扫描,高效液相和电泳)、核磁共振和质谱分[文献标识码]A析。[文章编号]1007-7669(2002)07-0428-06黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展20世纪60年代末,人们就发现黄酮类化合物有抗炎、抗病毒、利黄酮类化合物(flavonoescompounds)用于抗肿胆、强心、镇静和镇痛等作用。到了70年代,又发现瘤的研究由来已久,大约从20世纪70年代起就有它们有抗氧化、抗衰老、免疫调节和抗肿瘤作用。现人发现黄酮类化合物有抗氧化和抗肿瘤作用。现就就它们在抗肿瘤方面的研究动态分为以下几个方面黄酮

4、类化合物抗肿瘤作用的研究进展进行综述。进行阐述。黄酮类化合物的来源和结构自然界中许多植物的1黄酮类化合物抗细胞增殖作用研究发现芹菜叶、皮、根和果实中都含有一定量的黄酮类化合物,苷配基(apigenin)具有诱导C50和308小鼠皮肤细胞它们是一类多酚化合物(polyphenoliccompounds),和人白血病HL-60细胞周期停止于G2/M期的作每个苯环上可连接上取代基,取代基可为羟基、糖基用,此作用于除去芹菜苷配基24h后可逆转。同时-1还发现,用0～70μmol·L浓度的芹菜苷配基虽不或多糖,之所以把它们称为黄酮类化合物是因为结34能改变308细胞内稳态的细胞周期素B1/pcd

5、c2构中含有酮基,而且很稳定。3434黄酮类化合物可细分为黄酮、黄酮醇、异黄酮、(cyclinB1/pcdc2)蛋白水平,但可抑制pcdc2H1激黄烷、黄烷醇。现在已能用人工合成的方法合成一酶活性,还能抑制cyclinB1蛋白堆积,并呈剂量依34些能溶于水的黄酮类化合物,使之更方便于使用。赖关系。而cyclinB1/pcdc2复合物是调节细胞周[1]黄酮类化合物的性质和鉴定大多数天然黄酮类化期G2/M进程的蛋白质因子。0.2～0.5mmol·合物不溶于水,而溶于有机溶剂如乙醇、甲醇、二甲[收稿日期]2001-02-05[接受日期]2001-06-20基亚砜(DMSO)中,但在乙醇中的溶

6、解很有限,常需[作者简介]黄华艺(1964-),男,广西百色人,副研究员,加热助溶,而冷却后又析出。除了DMSO外,其他中心实验室主任,现在美国马利兰大学药学院药物科学系从溶剂溶解黄酮类化合物一般均需要超声波配合助事博士后研究,主要从事黄酮类化合物通过E-cadherin信号溶。人工合成的黄酮类化合物可人为加上一些亲水转导途径抗肿瘤作用的研究。基团而使其溶于水,也可制成酸类而溶于水。天然[联系人]黄华艺。Phn:86-771-314-8135。E-mail:hyhuang-黄酮类化合物一般均有明显的颜色,常为金黄色或01@21cn.com中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsC

7、linRem),2002年7月,第21卷第7期·429·-1L的红桔酚(purpurogallin)能抑制鼠成纤维肉瘤胞内和分泌性前列腺相关抗原含量,抑制细胞生长细胞L-929和人U-87MG成胶质瘤细胞DNA合的作用,使细胞停止于G1期。其机制是明显降低成。在人U-87MG细胞,用0.5mmol·L-1浓度的212753CDK含量,诱导Cip1/p和Kip1/p表达。p和红桔酚处理0.5h和24h后,约25%和50%的bcl-2的表达无改变,