资源描述：
《抗过敏药和抗溃疡药(I)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、组胺酸脱羧酶Histamine释放组胺H1受体H3受体H2受体与不同受体结合组胺储存酞茂异喹×支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，管璧通透性增加，腺体分泌增多导致红肿激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制Histidine第一节抗过敏药（Antiallergicdrugs）2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果:在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏
2、性疾病。美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国第六大慢性疾病。欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％～20％英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。抗过敏药分类：抗组胺药过敏介质释放抑制剂皮质激素类药物调节免疫类其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂β2受体
3、激动剂肥粒大细细胞胞抗原IgE组胺其它过敏介质磷脂酶H1受体过敏反应Piperoxan一.抗组胺药N-phenyl-N,N`,N`-Triethyl－1,2-ethylenediamine电子等排原理生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。外层电子具有相同的数目和排布乙二胺类曲吡那敏（Tripelennamine）Cetirizine*见效快，效果强，而且作用时间最长，非镇静，第二代西替利嗪（仙特明）氨基醚类苯海拉明Diphenhydramine盐酸苯海拉
4、明性质：溶液呈弱酸性苯海拉明纯品对光稳定在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇（不溶于水）和β-二甲氨基乙醇，水溶液混浊。被过氧化氢氧化，生成二苯甲酮，苄醇，苯甲酸及酚类物质被过氧化氢和三氯化铁反应，生成2,3,5,6-四氯对苯醌，再水解得到2,5-二氯-3,5-二羟基对苯醌—共轭，紫外吸收叔胺，与生物碱试剂反应用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗与8-氯氨茶碱成盐，得茶苯海明三环类异丙嗪Promethazine酮替芬Ketotifen氯雷他定（克敏能）（Lora
5、tadine）地氯雷他定（Desloratadine）赛庚啶Cyproheptadine丙胺类氯苯那敏（Chlorphenamine）阿司咪唑(息斯敏)(Astemizole)曲普利啶（Triprolidine）几何异构体，反＝1000顺特非那定（敏迪）(Terfenadine)咪唑斯汀(皿治林)（Mizolastine）马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐性质：味苦，与其它酸成盐可改善味觉手性碳原子，S(+)=2(+),急性毒性低。90R(-)=(+),药用(+)吸收迅
6、速，排泄缓慢，作用持久代谢：N-去甲基用途：马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药，副作用小，适用于小儿。副作用为嗜睡，口渴和多尿等。又名扑尔敏化学名：抗组胺药构效关系Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键合后,成为三环类抗过敏药物．X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类)n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6nm两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。大多数H1受体拮抗剂具有旋光和几何异构体。不同异构体之间的活性
7、和毒副作用都有差异：手性中心近芳环端：右旋体活性高手性中心近氨基端：差别不大几何异构体：反式（E）活性比顺式（Z）大抗组胺药副作用心脏毒性（二代，如阿斯咪唑）抗组胺药临床应用转氨酶升高皮疹体重增加嗜睡（一代）癫痫过敏性休克发音不清以80年代为界限：第一代嗜睡：氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明、异丙嗪第二代长效、非镇静：阿斯咪唑、氯雷他定、西替利嗪第三代：咪唑斯汀，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用与某些抗生素（如红霉素、罗红霉素）、咪唑类（酮康唑）抗真菌药合用时更易发生不良反应为预防性抗过敏药,用于预防过敏性
8、支气管哮喘的发作。不良反应有：可出现咽部和支气管刺激症状、咳嗽及恶心,甚至诱发哮喘发作。注意事项：本品起效后可减少给药次数,如需停药,需逐渐减量,绝对不能突然停药。也是H1受体拮抗剂。多用于哮喘的预防和治疗不良发应：主要有嗜睡倦怠,胃肠道反应等,长期服用可增强食欲,进而体重增加。色甘酸钠(咽泰)（CromolynSodium）酮替芬（Ketotifen）二.过敏介质释放抑制剂为强效抗变
