11大环内酯类抗生素

《11大环内酯类抗生素》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、复习旧课抗菌机制：造成细胞壁缺损抗菌特点：青霉素1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱：2、对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用3、对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损伤作用：哺乳类动物和真菌无细胞壁。抗菌谱：革兰阴性球菌炭疽杆菌破伤风杆菌白喉杆菌产气荚膜杆菌大多数革兰阳性菌杆菌球菌溶血性链球菌肺炎球菌葡萄球菌脑膜炎双球菌淋球菌螺旋体钩端螺旋体梅毒螺旋体回归热螺旋体放线菌注：对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效过敏性休克的预防：⑴严格掌握适应症，避免局部用药⑵询问药物过敏史，有过敏史者禁用⑶作皮试：凡

2、初次用药、停药3天以上或更换批号时均应做皮试，皮试阳性者禁用⑷药液临用现配，一次用完，注射器不混用⑸避免在饥饿时用药，注射后应观察30min⑹备好急救药品（肾上腺素）和器材抢救：一旦发生休克症状，立即肌注或皮下注射0.1％肾上腺素溶液0.3～0.5ml，必要时可稀释后静注，心跳停止者，可心内注射。并加用糖皮质激素和H1受体阻断药等，配合给氧、人工呼吸等措施进行抢救，必要时作气管切开。抗菌机制：与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质的合成。注意：避免与青霉素等繁殖期杀

3、菌药合用，以免发生拮抗作用。因为红霉素可快速抑制细菌细胞内的蛋白质合成，使细菌处于静止状态，使作用于繁殖期的杀菌药作用减弱，出现拮抗作用。特点：1、抗菌谱窄，但较青霉素略广：革兰阳性球菌、某些厌氧菌及军团菌衣原体和支原体等2、对胃酸极不稳定：PH＜4时几无活性3、血药浓度低，组织中浓度相对较高4、主要经胆汁排泄，但不易透过脑屏障天然品：红霉素、麦白霉素、螺旋霉素特点：1、对胃酸稳定，口服不需制成肠溶制剂2、血药浓度高，组织渗透性好3、半衰期延长4、抗菌谱更宽，对革兰阴性菌和某些细胞内衣原体等感染有效

4、，而且抗菌作用增强5、对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗生素后效应6、不良反应较天然品少而轻部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素乙酰螺旋霉素红霉素抗菌谱：革兰氏阳性菌　　作用强革兰氏阴性菌：脑膜炎奈氏菌淋病奈氏菌流感嗜血杆菌百日咳杆菌其它：军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌红霉素用途：①对β-内酰胺类耐药或过敏的革兰氏阳性菌　(尤其是金葡菌)感染②首选：军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎③用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防耐药性产生机

5、制：1、改变细胞壁的渗透性，使药物进入细胞内减少2、染色体突变或获得耐药质粒3、改变核糖体上的结合靶位红霉素静滴注意事项：①单独的静脉通道②浓度不超过0.1%③滴注速度要慢不良反应：1、局部刺激性2、肝毒性3、过敏反应1、抗菌性能与红霉素相似或稍弱，对红霉素耐药的部分革兰阳性菌仍有效2、主要作红霉素代用品，用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎等呼吸道感染，以及泌尿生殖系感染等3、不良反应较红霉素轻微，可有胃肠反应和肝损害麦白霉素乙酰螺旋霉素1、耐酸、口服吸收好，吸收后脱乙酰基转为螺旋霉素，渗入细胞

6、内发挥抗菌作用，并能提高吞噬细胞的功能，有持续的抗生素后效应抗生素后效应：是指细菌和抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。几乎所有的抗生素都有后效应。3、主要用于敏感菌所致的呼吸道、软组织、泌尿道等感染；某些耐青霉素菌感染、衣原体感染、弓形虫病等4、不良反应同红霉素，但较轻微2、抗菌作用似红霉素，但较弱罗红霉素①抗菌谱与红霉素相近，抗菌活性强,对酸稳定,半衰期长②主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染③不良反应以胃肠反应为主

7、，轻微阿齐霉素①耐酸、口服吸收迅速，生物利用度高于红霉素，半衰期长②抗菌谱广，对肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌、弯曲菌属、出血败血性巴斯德菌及卡他莫拉菌有很强的抑制作用，与红霉素有交叉耐药性③细胞穿透性强，可在菌体内形成高浓度抑制蛋白质的合成，又破坏细胞壁的完整性而杀菌，还能增强人体白细胞的吞噬功能而消灭病原菌④主要用于敏感菌所致急性支气管炎和中、轻度肺炎、急性扁桃体炎、咽炎、皮肤及软组织感染、泌尿道感染等⑤不良反应少而轻复习题试述红霉素的抗菌谱、抗菌机理和临床应用