缩略天然药化ch1绪论

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1、一、绪论二、生物合成(Biosynthesis)三、提取分离方法四、结构研究方法(一)天然药物化学的内涵(二)天然药化发展简史(三)天然药化研究发展趋势(四)本课程的学习方法(一)提取(二)分离与精制(三)注意事项第一章总论常用的分类等级界(Kingdom)门(Division)纲(Class)目(Order)科(Family)属(Genus)种(Species)以黄连为例表明其分类等级和分类位置生物的学名-拉丁双名法如:黄连CoptischinensisFranch.属名种加词命名人(一)天然药物化学的内涵1、定义:天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用

2、现代科学理论和技术方法研究天然化学物质;2、主要内容▲化学成分类型;▲化学成分结构特征;▲化学成分的理化性质;▲各类化学成分提取分离方法;▲化学成分的结构鉴定;▲主要化学成分类型的生物合成途径。(一)天然药物化学的内涵5、主要研究对象1>植物药2>民族药3>海洋生物4>动物药物5>矿物药物6>微生物(一)天然药物化学的内涵6、相关术语▲有效成分activeconstituents▲有效部位activepart▲无效成分▲杂质impurities有效成分无效成分或生理活性成分非生理活性成分相对性7、基本步骤SeparationIsolationIdentificat

3、ionExtractionCrudeExtractExtractFractionsPureCompoundsBiomassActiveLeadCompoundDeterminationofBiologicalActivity(一)天然药物化学的内涵▲寻找新药▲寻找活性先导化合物▲整理、发掘祖国医药宝库▲植物化学分类学的研究▲发展和丰富天然有机化学理论8、天然药物化学的地位和作用天然药物化学在新药研发中的地位药理、毒理作用一定的剂型质量标准临床前新药天然药物化学有效部位或有效成分药理学药剂学药物分析学药物化学(二)天然药化的研究对象及其任务天然药物化学在新药研发中的

4、地位1、化学结构研究▲快速:▲微量以前:数mg∽数g(主要靠化学方法)如今:几mg(波谱技术)▲准确(三)天然药物化学的发展趋势1804年发现Morphine,1918年确定结构,1952年人工合成。蛇木中的成分利血平,有降压作用,从发现到结构鉴定,仅5年.2、研究方向的重大转变▲研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变▲由单纯化学研究向生物活性成分研究转变▲由单味中药研究向复方中药研究转变▲活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变目的----从中发现新的化合物或者新的骨架类型3、组织培养▲解决植物活性成分含量偏少▲合理保护药用资源4、结构改造和仿生有机合成(三)

5、天然药物化学的发展趋势仿生有机合成(biomimeticorganicsynthesis):模拟生物体内进行化学反应的方式来合成有机化合物的过程。目的:(1)加快有机反应的速度;(2)提高有机反应的选择性;(3)使一些用通常化学方式难以发生的化学反应得以发生。2、怎样学好本课程?对每一个具体的结构类型:要掌握右面的主线在理解的基础上,用自己的语言来消化和记忆,善于归纳和总结,做到触类旁通,举一反三;植物来源结构特点理化性质提取分离生物活性(四)本课程的学习方法1、学习重点1>基本骨架类型及其结构特征2>各类成分的理化性质3>各类成分的提取分离原理、方法二、生物

6、合成(Biosynthesis)自学(一)生物合成假说(二)植物代谢及其代谢产物(三)植物亲缘相关性学说与植物化学分类学(四)了解生物合成的途径和意义(一)提取1、天然药物化学成分的构成特点▲同种植物含有多种结构类型的化学成分▲总成分含量少、种类多▲有效成分含量低三、提取分离方法(一)提取(二)分离与精制(三)注意事项2.提取分离前的文献调研▲立题着眼点?▲了解前人的研究工作▲原药材鉴定(一)提取提取分离方法3、提取方法粉碎成粗粉<1>溶剂法<2>水蒸汽蒸馏法<3>升华法<4>压榨法溶剂提取方法比水重的有机溶剂:与水分层的有机溶剂:能与水分层的极性最大的有机溶剂:

7、与水以任意比例混溶的有机溶剂:极性最大的有机溶剂:极性最小的有机溶剂:常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂:溶解范围最广的有机溶剂:氯仿石油醚,正丁醇正丁醇丙酮,甲醇甲醇石油醚正丁醇乙醇(一)提取煎煮法浸渍法渗漉法回流提取法连续回流提取法超声法溶剂提取法(一)提取提取分离方法各种提取方法的比较浸渍法渗漉法煎煮法回流提取法连续回流提取法水或有机溶剂有机溶剂水有机溶剂有机溶剂不加热不加热直火加热水浴加热水浴加热效率低———节省溶剂 效率最高各类成分,尤热不稳定成分脂溶性成分水溶性成分脂溶性成分亲脂性较强成分出膏率低,易发霉,需加防腐剂消耗溶剂量大 费时长

8、易挥发、热

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