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1、恩诺沙星在鸡体内的生物利用度试验摘要：将40日龄肉鸡12只，随机分为2组，分别进行了静脉注射、肌肉注射恩诺沙星(10mg/kg)进行药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白，高速离心，用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星的浓度，3P97计算机程序处理静注及肌注的血浆药物浓度-时间数据。健康鸡静注给药的药时数据适合二室开放模型，主要药物动力学参数为：tl/2a(0.45±0.56)h；tl/2B(7.02±1.42)h；CLB(0.38±0.10)L/(kg•h)；AUC(23.69±5.56)(mg•h)/Lo健康鸡肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型，主要药物动力学参数为：tl/2
2、a(0.60±0.00)h；tl/2B(8.25±1.73)h；tmax(2.44+0.17)h；Cmax(1.44+0.30)mg/L；AUC(20.74±3.80)(mg-h)/L；F为87.54%。恩诺沙星在健康鸡体内的吸收迅速，达到峰值时间短，消除缓慢。关键词：恩诺沙星；鸡；生物利用度中图分类号：S858.31文献标识码：A文章编号：1007-273X(2014)07-0009-03收稿日期：2014-06-23作者简介：李宏贵(I960-),男，湖北枝江人，畜牧师,主要从事动物卫生监督工作。恩诺沙星(Enrofloxacin),又名乙基环丙沙星、恩氟沙星，分子式为C19H22F
3、N303,分子质量395.86,外观为微黄色或淡橙黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；遇光色渐变为橙红色，化学结构如图1所示［1］。图1恩诺沙星化学结构式通过研究恩诺沙星在鸡体内生物利用度的研究，利用高效液相色谱法检测恩诺沙星通过不同途径给药后在鸡体内不同时段的血药浓度，分析恩诺沙星的药代动力学和生物利用度，为在临床上合理用药，减少鸡体内恩诺沙星残留量和食品安全提供合理可靠的依据。恩诺沙星的溶解性根据溶剂组分及pH不同，差别很大。恩诺沙星在三氯甲烷中易溶，在二甲基甲駄胺中略溶，在甲醇中微溶，在水中极微溶解，而在酸性和碱性条件下则易于溶解。试验证明，当溶液pH为5.02时，恩诺沙星的溶解性最好。
4、目前报道的恩诺沙星含量测定方法主要有紫外分光光度法和高效液相色谱法两种。有学者采用紫外分光光度法对恩诺沙星口服液进行含量测定，分别使用氯醒酸和四氧乙烯作为受体，与恩诺沙星生成电荷转移络合物，再用紫外分光光度计进行含量测定。采用两种受体进行测定，结果平均准确度分别为(99.94±0.96)%和(99.95±0.90)%□研究人员建立了测定5%恩诺沙星注射液含量的高效液相色谱方法。恩诺沙星标准曲线相关系数达0.9998,恩诺沙星平均回收率为99.94%,平均变异系数0.26%,方法简单、可靠，测定结果准确，重现性好。张小华等建立了测定五星肠安中恩诺沙星含量的高效液相色谱方法，采用乙睛-5mL
5、柠檬酸-三乙胺(160：840：2,v/v/v)作为流动相，流速为1.2mL/min,柱温40°C,进样量20pLo恩诺沙星标准曲线相关系数达0.9999,恩诺沙星平均回收率为100.1%,平均变异系数为1.1%,方法简单、可靠，测定结果准确，重现性好。目前，国内外已对恩诺沙星在绵羊、山羊、牛、奶牛、耗牛、马、骆驼、猪、猴、狗、猫、兔、鸡、鸵鸟、蛤鱼、欧洲乌贼、卿、眼斑拟石首鱼、锯缘青蟹等动物体内的药物动力学进行了研究。胡功政等研究了恩诺沙星静注、肌注及内服在猪体内的药物动力学，选用21头健康杂种猪，随机分为3组，按2.5mg/kg体重分别进行静注、肌注及内服给药，结果表明，静注恩诺沙星
6、的药时数据符合无吸收二室开放模型，肌注和内服恩诺沙星的药时数据分别符合一级吸收一室模型和一级吸收二室模型，静注主要药物动力学参数如下：tl/2a为0.48±0.24h,tl/23为(3.45±0.85)h,CLB为(0.423±0.044)L/(kg・h),AUC为(5.967±0.655)(mg-h)/L；肌注主要要药物动力学参数如下：吸收半衰期tl/2ka为(0.26±0.09)h,tl/2ke为(4.06±0.48)h,AUC为(5.483±1.098)(mg.h)/L,生物利用度为(91.9±18.4)%；内服主要药物动力学参数如下：tl/2ka为(0.23±0.08)h,tl/
7、2a为(1.53±0.73)h,tl/20为(6.93±1.15)h,AUC为(8.937土1.393)(mg-h)/L,生物利用度为(149.8±23.4)%。21头猪中仅有3头能测到微量的环丙沙星(<0.10mg/L)o1材料与方法1.1药品和试剂恩诺沙星原料药、恩诺沙星对照品。85%磷酸、醋酸、四丁基澳化氨，均为国产分析纯试剂；甲醇、乙騰为进口色谱纯试剂。1.2主要仪器及设备分析天平、漩涡混合器、冷冻高速离心机>Anglien
