抗癫痫药抗帕金森药

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1、抗癫痫药和抗惊厥药AntiepilepticandAnticonvulsant第一节抗癫痫药癫痫：慢性，反复性，突发大脑机能失调特征：脑组织局部病灶神经元突发性异常高频放电并向周围扩散临床：突发的运动，感觉，意识障碍，抽搐失神性发作（小发作）C发作后木僵A强直状态B痉挛状态强直－阵挛性发作（大发作）怪叫紫绀尿失禁强直痉挛跛行流涎翻眼空洞眼上翻反应迟钝意识丧失和全身抽搐局限性发作单纯性局限性发作全身性发作复合性局限性发作（神经运动性发作）失神性发作（小发作）肌阵挛性发作癫痫的分型强直-阵挛（大发作）癫痫持续状态局部肢体、无意识障碍无意识

2、运动伴意识障碍儿童短暂意识丧失肌肉收缩全身肌阵挛大发作持续30min以上或多次发作意识障碍遗传因素脑部炎症神经肿瘤脑外伤瘢痕脑内寄生虫病焦虑激动失眠劳累癫痫发作的诱因拿破仑恺撒大帝诺贝尔远古时代：打开颅骨，给“附体的魔鬼一个出去的通路”抗癫痫治疗直接抑制病灶神经元的过度放电作用于病灶周围的正常组织，防止病灶放电的扩散抗癫痫药作用机制稳定细胞膜抑制异常放电作用机制Na＋内流、Ca2＋内流K＋外流、Cl-内流神经元去极化神经元超极化神经元兴奋神经元抑制抑制Glu加强GABA抗癫痫药谷氨酸受体GABA受体1.膜稳定作用，降低细胞膜兴奋性2.

3、抑制Na+内流、Ca2+内流，动作电位不易产生3.对哺乳动物丘脑神经元的T型Ca2+无作用，小发作无效4.大剂量间接增强GABA活性苯妥英钠(Phennytoinsodium)阻止异常放电的扩散癫痫大发作和局限性发作首选，对小发作无效中枢疼痛综合征三叉神经痛和舌咽神经痛等抗心律失常临床应用口服吸收慢而不规则，个体差异明显呈强碱性刺激性大，不宜肌注体内过程不良反应安全范围较小碱性强，局部胃肠道刺激牙龈增生：儿童、青年共济失调久服可致叶酸吸收及代谢障碍致畸，孕妇慎用！药物作用机制临床应用卡马西平广谱阻止异常放电扩散单纯局限性、大发作首选对

4、神经痛优于苯妥英钠抗躁狂-抑郁症苯巴比妥抑制异常放电及其扩散对大发作及持续状态有效，对小发作效果差丙戊酸钠广谱阻止异常放电扩散对各型均有效，肌阵挛性发作及小发作乙琥胺抑制异常放电失神性小发作首选地西泮阻止异常放电扩散静脉注射癫痫持续状态首选其他常见抗癫痫药剂量个体化长期用药第二节抗惊厥药全身骨骼肌的不随意收缩，可发生于全身或局限于某些肌群，呈强直或阵挛性抽搐常见于药热、子痫、癫痫大发作、破伤风及某些药物引起的中枢神经系统兴奋常用巴比妥类、安定类治疗，及镁盐治疗硫酸镁机制：与Ca2+竞争受体，拮抗Ca2+作用作用：肌松及降压1、口服吸收

5、少，产生导泻作用。2、静脉注射或肌肉注射产生全身作用。3、首选治疗子痫惊厥。4、安全范围小，中毒引起呼吸及血管运动中枢抑制。氯化钙和葡萄糖酸钙抗帕金森病药Anti-Parkinson’sdiseasedrugsMuhammadAli1996年亚特兰大奥运会JamesParkinson1817年帕金森病（震颤麻痹,PD）精细动作障碍小写症面具脸肌肉强直流涎、吞咽困难姿势步态异常驼背进行性行动迟缓静止震颤锥体外系功能障碍的慢性进行性中枢退行性疾病PD病变部位：黑质致密带中央部分受损较重，神经细胞（尤其黑色素细胞）变性或减少，甚至消失主要病

6、因--“DA学说”黑质-纹状体束1960，奥地利，OlehHornykiewicz拟DA类药DA前体药：左旋多巴左旋多巴增效剂：卡比多巴、司来吉兰DA受体激动剂：溴隐亭促DA释放药：金刚烷胺中枢性抗ACh药：苯海索抗PD药物分类只能缓解病情，并不能治愈极少量进入中枢（1%）拟DA类药分类DA前体药：左旋多巴DA脱酸酶抑制剂卡比多巴COMT抑制剂恩他卡朋MAO-B抑制剂司来吉兰DA受体激动剂溴隐亭促DA释放药金刚烷胺黑质-纹状体口服不透过BBB左旋多巴（levodopa,L-dopa）药理作用与临床用途1.治疗PD对各型病人均可用，轻、

7、中度疗效好肌肉僵直及运动困难效好，肌肉震颤效差起效慢，维持久(2-3周见效，1-6月最大疗效)不用于由吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征持续用药后效果变差，最后完全失效[不良反应]1.胃肠道反应：80%出现，DA刺激CTZ2.心血管反应：直立性低血压，心律不齐不自主异常舞蹈样运动口-舌-唇不自主运动：DA-R过度兴奋开-关现象：DA储存能力下降剂量大或疗程较长卡比多巴（carbidopa）外周多巴脱羧酶抑制剂不通过BBB与L-dopa合用时，仅抑制外周组织的多巴脱羧酶活性单用无效。与L-dopa按1：10比例混合给药，是目前最有效的药方。

8、多巴胺受体激动剂:溴隐亭（bromocriptine）较大剂量：对黑质-纹状体内D2-R有强激动作用小剂量：激动结节漏斗处D2-R，减少催乳素释放1.治疗PD：对伴有明显“开关现象”或对L-dopa反应不佳者，加用本品可