抗精神病新药阿立哌唑

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1、上海精神医学年第卷第期···综述·抗精神病新药阿立呱哇黄文武姜德国、,。人类在探索抗精神病药物的历史上从未停止过前进的受体高对受体有双向拮抗又激动作用阁脚步,传统抗精神病药,在保留其、是在偶然情况下被发现的一项对小鼠垂体受体〔〕螺呢隆结合测定和针对作用机制的基础上,非典型抗精神病药物增加或减少了某些受体亚型及催乳素水平的定量核糖核酸,、。一作用使之疗效更全面安全性更高最新由施保护测定甲即研究发贵宝及日本公司研发的新型抗精神病药阿立呱哇现氟呱吮醇。岁增加的汇〕螺呢隆结合率,使“,“于年通过了美国审查被誉之为第、受体水

2、平分别升高和,催乳素三代抗精神病药”、“多”。巴胺系统稳定剂本文复习了近年水平增加岁则减少〔」螺,。来上的有关文献资料在此对该药作一综合报道呢隆结合率,使、受体水平各减少,药代动力学对催乳素水平无影响舒必利。岁时增加、受体水平分别达和而氯氮平,,如的商品名为中文译名为阿立呱哩。扩不引起任何作用对垂体受体持续的一,一一一一,化学名为一二氯苯基呢嚓基氧化丁基召。抑制作用是其临床上极少出现高催乳素血症的基础’一一一,一一一二氢经喳哪一、、,一〔’。,户对人类几多巴胺受体有很高工”〕一佗卜在人体,一、、的亲和力对受体也有较

3、高的样和力口服生物利用度为,。口服食物对之无影响,、一一。,对肾上腺素能叭组胺受体也有一定的亲和小时后达到血浆峰值浓度其母药半衰期为小时,一、一、、、、、、一。力对犯肾上腺素能心日主要代谢产物脱氢的半衰期为小时、组胺受体一。、田的亲和力较低的代谢主要有种形式脱氢作用脱烷作用和经。、。肠在人类受体克隆株上的功能表现如激基化作用通过肝酶代玛灭活在体外试验、、,“中,、经基化作,动部分激动拮抗具有特殊的细胞类型选择性这种功能脱氢用的主要依赖玛和巴催化”。口性选择机制提示它在人体能功能性而脱烷作用由催化单次服后的【〕标,,

4、记从,。地有选择地激动多巴胺受体并与受体以及有选择尿液泄从粪便排泄静脉注射后稳态一、一容积分布为。在治疗血浓度时,及其主性地与其他生物胺尤其是竹受体产生相互作。心,。用川脱书记等也发现它具有较强的一要代谢产物的蛋白结合率为其中主要为白蛋白可以,一通过血脑屏障,并与剂量相关。受体拮抗作用与齐呱西酮一样对受体有部分激动作用,但与、、受体的亲和力非常低一。药理作用“”还是第一个被称为多巴胺系统稳定剂的。、,与已上市的经典非经典抗精神病药不同如比药物大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激、。、。是受体部分激动剂受体激

5、动剂对于多巴胺突触前突触后受体实现的突触前受体,受体它既是突触前自身受体激动剂又是突触后受体拮抗剂,受刺激时突触后特殊位点的释放就被关闭了这样可以使部分脑组织中浓度过高或,而其他其自身受体激动作用表现在能倒转大鼠脑内诱导的多活动过度得到控制,,。二巴胺合成叩亦而突触后拮抗作用则部位的则被允许正常活动多巴胺系统稳定剂,’能二卜的概念就是指它能在能神经传递水平太低时抑制阿朴吗啡诱导的僵住行为,〕。,,。在动物实验中不引起刻板行为在中脑保持或增进神经传递在太高时降低传递功能这类药又被边缘系统通路上具典,,型的拮抗受体的作

6、用在中脑皮质称为抗精神病药即它对受体的刺激和阻断作,却有独特的受体部分激动作用川在覆盖区可同时对用恰到好处,不会太过也不会太弱,就象伪的“汤太,神经元起激动和拮抗作用能抑制黑质一纹状体通路上多巴烫”“太冰”一样。在治疗精神病时,它能下调亢进活‘。、胺能传递〔〕与受体的亲和力比与,,动改善阳性症状上调低兴奋状态的神经元改善阴性症状和认知功能同时维持正常的生理功能,不影响运动功能。作者单位浙江省温州市精神病院心身科和催乳素水平©1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublish

7、ingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net··,、胺一经色胺系统稳定剂它对精神分裂症阳性阴性症状和疗效、、,,抑郁焦虑认知功能都有明显的疗效而安全性更高其独。一项引例随机双盲对照治疗精神分裂症和分裂情感特的药理学特性将引导精神科领域一番新的探索性精神病研究,结果与氟呱吮醇均能显著改善参考文献,量表总分和阳性症状分岁与氟呢,丽,。,一一【一,一。,吮醇岁能显著改善量表阴性症状分但只有一一,一〕卿一一,甲、、改一,,衍肠名在发生率体重和催乳素水平变化卯。。戏兄变方面能与

8、安慰剂相当川等研究发现叩二卿叮朋,。,,一、二仆岁与氟呢吮醇『利培酮岁、的疗效相似,但在持续疗效方面和对衰退、抑郁病人时疗效劝丽,,高于氟呱吮醇在改善阴性症状方面较利培酮起效快‘,一、,。腼发生率与利培酮不影响病人的糖耐量〔”〕另,,,安慰剂相似拍汕朋目、日】。一项多中心研究将慢性稳定期目前在应用其他口服抗精神衍叩似喇,户一一一一一,·病药。卿钾二叮一的精神