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1、2010,Vol.34,No.9399·综述与专论·ProgressinPharmaceuticalSciences2010年第34卷第9期第399页doi:10.3969/j.issn.1001-5094.2010.09.003热敏脂质体的研究进展＊孙飞,尹莉芳,周建平(中国药科大学药剂学教研室,江苏南京210009)[摘要]综述以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)等为主要膜材的常规热敏脂质体以及磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体、多聚物热敏脂质体、热敏免疫脂质体的研究进展。以热敏脂质体为载体包埋化疗药物
2、,可结合热疗的优势和靶向给药的特点,提高治疗靶向性,降低全身毒性,增强抗肿瘤疗效。[关键词]热敏脂质体;磁性;长循环;多聚物[中图分类号]R944.9[文献标志码]A[文章编号]1001-5094(2010)09-0399-07CurrentAdvancesinStduyofThermosensitiveLiposomeSUNFei,YINLi-fang,ZHOUJian-ping(DepartmentofPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanj
3、ing210009,China)[Abstract]Theresearchprogressesinthermosensitiveliposomewhichisprimarilycomposedofdi-palmitoylphosphatidylcholine(DPPC)andmagnetic,long-circulation,polymerthermosensitiveliposomeandimmunoliposomewerereviewed.Owingtothecombinationwiththea
4、dvantagesofhyperthermiaandcharacteristicsoftargeteddrugdeliverysystem,thetargetingeffectscanbeimproved,systematictoxicitycanbereduced,andanti-tumortherapyeffectscanbeeventuallyenhancedwhenchemotherapydrugswereembeddedbyusingthermosensitiveliposomeasacar
5、rier.[Keywords]thermosensitiveliposome;magneticproperty;long-circulation;polymer人类大多数疾病的发生是人体某些器官、组织、某一器官,但普通的脂质体、纳米粒、微球、微囊等并[1]细胞发生了病理变化,而具有较强药理作用的药不具备很强的主动识别靶组织、靶器官、靶细胞的能物,如抗癌药物、生物碱等,在发挥疗效的同时通常力,因此,研发能特异性识别组织、器官、细胞的主动会出现严重的毒副作用,因此,设计能相对靶向分布靶向制剂和物理化学靶向
6、制剂越来越受到研究者的[8-9]于病变组织、器官、细胞的药物分子或给药系统重视,其中,热敏脂质体(也称温度敏感型脂质(drugdeliverysystem,DDS)具有重要的临床实用体)是脂质体靶向研究领域的热点之一,其有效利意义。用了脂质体和热疗的双重优势,进一步增强了治疗当代分子生物学、细胞生物学和材料科学的飞的靶向性。目前,采用热敏脂质体载药并结合病变[2]速发展,为靶向制剂的研发开辟了新天地。而纳部位升温来实现药物的靶向投递和在靶部位快速释[3][4][5][6-7]米粒、纳米囊、固体脂质纳米
7、粒、脂质体药已成为一种全新的脂质体靶向策略。本文对热敏等新兴的制剂学技术已可将药物相对浓集于人体的脂质体的最新研究进展作一综述。[接受日期]2010-05-11＊通讯作者:尹莉芳;副教授;研究方向:药物新技术与新剂型;Tel:025-86185258;E-mail:lifangyin@hotmail.com·综述与专论·4002010,Vol.34,No.92010年第34卷第9期第400页ProgressinPharmaceuticalSciences(CHE),随即用氮气吹干得磷脂膜,真空干燥去除
8、常规热敏脂质体-1有机溶剂,55℃下加入NaCl溶液(150mmol·L,现有的热敏脂质体通常以二棕榈酰磷脂酰胆碱pH7.4)水化1小时,分别制得含MSPC的热敏脂质(DPPC)等热敏性材料为主要膜材制备而成。为与体LTSL、不含MSPC的热敏脂质体TSL及含胆固醇磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体等相区别,将采的脂质体;然后在55℃下分别将3种脂质体通过用传统磷脂为囊材制备,但不具备磁性靶向、长循环0.1μm聚碳酸酯膜挤出10次,得到粒径为100nm等特
