药剂学知识讲义—液体制剂candylee

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1、第一章绪论1、药物剂型(dosageforms)是适合于疾病的诊断，治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等。2、药物制剂(preparations)是指各种剂型中包含的具体药物品种。如维生素C。药剂学(Pharmaceutics):研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。4、药剂学研究的对象是药物剂型和药物制剂。5、药物制剂和剂型的重要性：a)改变作用速度b)降低药物的不良反应、0)影响药物的疗效d)可提高药物的稳定性e)可产生

2、靶向作用f)改变药物的作用性质g)可改善患者的依从性6、药物递送系统(drugdeliverysystem,DDS):以适宜的剂型和给药方式，以最小的剂屋达到最佳的治疗效果。7、DDS的类型:缓释药物递送系统(sustainedandcontrolledreleasesystem)>经皮药物递送系统、肥向药物递送系统(targetingdrugdeliverysystem)s智能烈约物递送系统、生物大分了药物递送系统、粘膜给费系统。1.液体制剂一、液体制剂的概述1、液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成

3、的可供内服外用的液体形态的制剂。2、液体制剂的分类：a）均相分散系——药物以分子离子状态分散在介质中（澄明溶液、热力学稳定的体系）b）非均相分散剂——药物以微粒状态分散在介质中（不稳定）c）分子分散系（低分子溶液剂）d）胶体分散系（高分子溶液和溶胶）e）粗分散系（混悬剂和乳剂）f）内服液体制剂g）外用液体制剂3、液体制剂的特点优点缺点药物以分了或微粒状态分散在液体介质屮，分散度大，吸收快，迅速发挥药效。药物分散度人，又手分散介质的彫响容易发主药物的化学降解等变化。给药途径多，可以外服，也可以内用液体制剂体积

4、大，携带、运输、储存都不方便易于分计量，服用方便水性液体容易霉变，需加入防腐剂能减少某些药物的刺激非均匀的分散的液体制剂，药物分散度大，分散粒了具有很人的比表血积，容易产生一系列的物理稳定性问题。有利于提高药物的生物利用度4、液体制剂的质量要求质量准确、稳定、无刺激性，具有一定的防腐能力。均相制剂外观澄明、均匀。非均相制剂分散性粒了小而均匀口服应可口，分散介质以水为佳包装容器应适宜。二、液体制剂的溶剂和附加剂1、液体制剂的常用溶剂极性溶剂水(water)甘汕(glycerin)二甲业W(DMSO)半极性溶剂

5、乙醇(alcohol)丙二醇(propyleneglycol)聚乙一醇(polyethyleneglycol,PEG)非极性溶剂脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯2、液体制剂的附加剂常用的防腐剂疑苯烷基酯类（尼泊金类）优良的防腐剂（preservatives）①酸性、中性溶液均有效，弱碱性溶液屮作用减弱②抗菌作用随烷基碳数增加而加强，溶解度减小③合并应用又协同作用苯甲酸和苯甲酸钠——有效的防腐剂①苯甲酸、苯甲酸钠的防腐作丿IJ靠未解离的分子最适PH4②与尼泊金合用可以有效的防止发霉和发酵山梨酸、山梨酸钾/钠①对真菌

6、、酵母菌抑制力好②防腐作用基于未解离的分子在PH14作用最好季鞍盐类——多外用苯扎漠钱（新洁尔灭）苯扎氯钱（洁尔灭）醋酸氯己定（醋酸洗必泰）——多外用其他:邻苯基苯酚，30%甘油，0.05薄荷油，0.01-0.05%桜叶油、0.01%桂皮油矫味剂甜味剂蔗糖、单糖浆、甜菊糖、阿司帕坦芳香剂芳香性挥发油（薄荷油）、香精泡腾剂CMC-Na、阿拉伯胶、明胶等胶浆剂胶浆剂NaIIC03+冇机酸〜二氧化碳着色剂Coloringagents改善制剂的外观，或者使药液醒目便于识別天然色索可做食品或者内服制剂的着色剂人「介成

7、色素人多毒性人，不宜过多食用增溶剂、助溶剂、潜溶剂等增加药物溶解度的附加剂增加稳定性的附加剂：抗氧化剂、P1I调节剂、金屈离子络合剂3、增加药物溶解度的方法a）制成可溶性的盐：难溶性弱酸和弱碱药物b）引入亲水基团c）加入助溶剂d）加入潜溶剂e）加入增溶剂：表面活性剂4、助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在水中形成的可溶性的分子间的络合物、复盐或者缔合物等，以增加药物的溶解度，成为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂(Hydrotropyagent)。①多为低分子化合物：冇机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠；酰胺

8、化合物：乌拉坦、丿永素、烟酰胺、乙酰胺②助溶剂的浓度与难溶性药物的溶解度成总线关系③助溶剂宜选用没有生理活性的物质。5、潜溶剂(cosolvent)指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂。6、增溶剂(solubilizer)胶束增溶——当表面活性剂浓度达到和超过CMCfi,—些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液屮的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶(solubilization)。具有増溶能力的表面活性