2017年6月西南大学网络与继续教育学院1134药物化学

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1、1134（药物化学）笔试1、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的匚A.如基与磺酰氨基在苯环上必须互为対位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。匚B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。EC.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。匚D.磺酰氨基N1•单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但Nl,N1•双取代物基本丧失活性。匚E.N4■氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。2、对第八对颅脑神经有损害

2、作用，可引起不可逆耳聋的药物是匚A.大环内酯类抗生素匚B.四环素类抗生素EC.氨基糖苜类抗生素匚D.内酰胺类抗生素C3、可用于胃溃疡治疗的含咪卩坐环的药物是匚A.三哩仑匚B・n坐毗坦EC.西咪替丁匸D.盐酸丙咪嗪匚E.咪哇4、能进入脑脊液的磺胺类药物是匚A.磺胺醋酰EB.磺胺喀唳匚C.磺胺甲噁哇匚D.磺胺嗥卩坐U密唳匚E.对氨基苯磺酰胺5、抗结核药物异烟脐是采用何种方式发现的匚A.随机筛选匚B.组合化学匚C.药物合成中间体匚D.对天然产物的结构改造EE.基于生物化学6、在红化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用EA

3、.1位匚B.5位匚C.9位匚D.16位QE.17位7、b•内酰胺类抗生素的作用机制是匚A.干扰核酸的复制和转录匚B.影响细胞膜的渗透性匚C.干扰细菌蛋白质的合成匚D.为二氢叶酸还原酶抑制剂EE.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成8、由奎宇结构改造得到的合成抗疟药为国A.氯嗪匚B.乙胺卩密喘匚C.青蒿琥酯匚D.蒿甲瞇匚E.阿苯达9、抗疱疹病毒的首选药物是匚A.齐多夫定匚B.阿昔洛韦EC.利巴韦林匚D.利奈畔胺匚E.金10、嗪诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代匚A.5位匚B.6位EC.7位匚D.8位匚E.2位11、盐酸氟西

4、汀属于哪一类抗抑郁药1.CA.去甲肾上腺素重摄取抑制剂2.匚B.单胺氧化酶抑制剂3.匚C.阿片受体抑制剂4.ED.5•梵色胺再摄取抑制剂5.匸E.5男色胺12、化学结构如下的药物是1.EA.头抱氨节2.匚B.头孑包克洛3.匚C.头胞哌酮4.匚D.头孑包嚎月亏5.匚E.头孑包13、环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在肿瘤组织中的代谢速度快B.抗瘤谱广C.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物D.烷化作用强，使用剂量小E.在体内的代谢速度很快14、下列有关哇诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的1.CA.N-1位若为脂肪疑基取代时，以

5、乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。2.EB.2位上引入取代基后活性增加3.CC.3位竣基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产牛药效必不可缺少的部分其它基团活性均减少4.匚D•在5位取代基中，以氨基取代最佳。5.匚E.在7位上引15、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是(1.匚A.醋酸苯酯1.匚B.水杨酸2.Ec乙酰水杨酸肝3.匚D.乙酰水杨酸苯酯4.匚E.水杨酸苯酯16、氯霉素化学结构的构型为(A)1.国A.D(-)■苏阿糖型2.匚B.D(+)赤蘇糖型3.匚C.L(+)苏阿糖型4.匚D.L(-)赤蘇糖型5.匚E.

6、D(+)苏阿糖型17、将竣节西林制成昂满酯是为了(B1.匚A.改变不良臭味2.EB.延长作用时间3.匚C.增大溶解性4.匚D.降低毒副作用5.匚E.提18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是(D1.CA.增加贵白同化激素的活性B.增加雄激素的活性―C.延长作用时间ED.增加稳定性可口服笛体药物按化学结构特点分为（E）CA.雄激素、雌激素、孕激素CB.雄笛烷、雌當烷、孕當烷CC.雄激素、蛋片同化激素、肾上腺皮质激素CD.雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素EE.雄辎烷、雌甲氨蝶吟不具下列哪种性质（E）CA.橙黄色结晶性粉末匚B.具有酸碱两性匚

7、C.在强酸性溶液中具有水解性CD.叶酸拮抗剂国E.烷下列药物中可用重氮化一偶合反应鉴别的是（C）匚A.盐酸氯胺酮CB.盐酸丁卡因EC.盐酸普鲁卡因匚D.盐酸利多卡因匚口22、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（E）1.CA.疑基2.匚B.哌嗪环3.匚C.侧链部分4.匚D.苯环5.目E.吩23、以下降血脂药物中，抑制疑甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的是（A）EA.洛伐他汀匚B.氯贝丁酯匚C.吉非贝齐匚D.烟酸匚E.24、普蔡洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（D）匚A.减慢心率匚

8、B.缩小心室容积匚C.扩张冠脉ED.降低心肌氧耗量匚E.抑25、临床用的阿托品是蔓若碱的（C）1.CA.左旋体2.匚B.右旋体3.EC.外消旋体4.匚D.内消旋体5.CE.26、下列叙述哪个不正确？（D）1.CA.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分