《甲强龙》ppt课件

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1、米乐松：糖皮质激素类药物的佼佼者济南中瑞诺达医药有限公司甲泼尼龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3通用名称：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠分子式：C26H33O8Na国家医保、公费目录产品米乐松化学成分化学结构式：米乐松产品注射用无菌粉末米乐松(以甲泼尼龙C22H30O5计)：40mg常温贮存，有效期：24个月HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120

2、O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲泼尼龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲泼尼龙米乐松的抗炎活性是氢化可的松的5倍米乐松与氢化可的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松提高抗炎活性减弱水钠潴留米乐松与地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松F氟基降低亲脂性亲脂性米乐松亲脂性强，易穿透脂肪组织CH3HO1120O36191617OHC=

3、OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3甲基增加亲脂性甲泼尼龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3琥珀酸钠米乐松较少引起胸部肌肉萎缩米乐松与地塞米松FHO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松磷酸酸盐抗炎活性对HPA轴抑制肌肉毒性甲泼尼龙强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3米乐松与强的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3无需肝脏转化直接发挥抗炎作用强的松必须在肝脏转化为强的松

4、龙后才有抗炎作用甲泼尼龙米乐松与强的松龙米乐松具有更强的抗炎活性、起效更快CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙增加亲脂性,快速到达作用靶位增加组织渗透，靶器官浓度高甲泼尼龙米乐松的分子结构特点及优势C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6甲基化－迅速起效，糖皮质激素活性增加C9未氟化－HPA轴抑制弱肌肉毒性少C11羟基化－使其无需肝脏转化，减轻肝脏负担HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F皮质激素抗炎强度等效剂量氢

5、化考的松120强的松45强的松龙45甲泼尼龙54氟羟强的松龙54贝他米松250.75地塞米松250.75糖皮质激素抗炎作用比较皮质激素和肺部受体的亲和力氢化考的松100强的松5强的松龙220甲泼尼龙1190氟羟强的松龙190贝他米松710地塞米松540BaxterRousseau-Humanfœtallung米乐松：最高的受体亲和力激素血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氢化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)强的松强的松龙去炎松米乐松1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36长效(36-54

6、)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54糖皮质激素的半衰期中效糖皮质激素是最佳选择皮质激素对HPA轴的抑制作用HPA轴抑制时间(天)氢化考的松11.25–1.50强的松41.25–1.50强的松龙41.25–1.50米乐松51.25–1.50氟羟强的松龙52.25贝他米松503.25地塞米松502.75糖皮质激素对HPA轴的抑制8AM4PM12Mid8AM4PM12Mid8AM4PM12Mid8AM皮质醇昼夜节律隔天用米乐松用地塞米松正常生物½18-36h生物½36-54h皮质激素激素结合蛋白白蛋白氢化考的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙<

7、174氟羟强的松龙<1-贝他米松<1>100地塞米松<1>100BaxterRousseau-Humanfœtallung糖皮质激素的蛋白结合作用米乐松：起效更快达峰时间(分)肺部检测到时间(分)起效时间(小时)氢化可的松60－>6强的松－－－甲泼尼龙5<201地塞米松60(磷酸盐)180(醋酸盐)180－糖皮质激素盐皮质激素活性氢化考的松2强的松2强的松龙1甲泼尼龙0氟羟强的松龙0贝他米松0地塞米松0糖皮质激素水钠潴留作用潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒米乐松———呼吸科的运用支气