甲强龙耳鼻喉科ppt课件

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1、糖皮质激素甲强龙在耳鼻喉疾病中的合理应用内容介绍一.甲强龙/美卓乐介绍二.甲强龙/美卓乐在耳鼻喉科的应用更快，更强，更安全辉瑞－甲强龙/美卓乐ThomasAddison确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物普强公司分离出可的松普强公司向市场推出氢化可的松普强公司上市甲强龙及美卓乐辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙－明星产品1855193530年代晚期195319572003全球处方量第一的糖皮质激素唯一适用于冲击治疗的激素类药物至今甲强龙/美卓乐简介1987年登录中

2、国市场，适应症82个覆盖全国1826家医院，销售额达到1亿美元唯一一个进口品牌全身糖皮质激素进入国家医保目录、各省市医保目录是激素市场的领导者，蛋白结合盐皮质激素性质代谢转化速度糖皮质激素性质致糖尿病效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力糖皮质激素都一样吗？C11羟基化C1=C2双键C9未氟化C6甲基化1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂溶媒-乙醇乙醇浓度≥10%时肌注有疼痛感静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。乙醇浓度＝60

3、%时（体外试验表明）红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。附加剂—苯甲醇局部止痛剂0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH2

4、19CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基强的松龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3糖皮质激素分子结构特点甲强龙的分子结构特点及优势C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6甲基化－迅速起效，糖皮质激素活性增加C9未氟化－HPA轴抑制弱，肌肉毒性少C11羟基化－使其无需肝脏转化，直接起效HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F与氢化可的松比较与地塞米松比较与氢化可的松比

5、较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官*化学结构式参见产品说明书WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页更快发挥糖皮质激素的药理作用----细胞膜与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐起效更快，迅速改善临床症状增加糖皮质激素亲脂性更快穿透体内脂质屏障电解质活性弱糖皮质激素盐皮质激素活性氢化考的松1强的

6、松0.8强的松龙0.8甲强龙0.5倍他米松0地塞米松0与氢化可的松比较甲强龙/美卓乐的水钠潴留作用更弱潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒Corticosteroidsinthe21stcentury.WeissmannGerald小结与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐更快：起效更快，迅速改善临床症状更强：受体亲和力更高，抗炎作用更强更安全：副作用更少，使用更安全与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更快穿透脂质屏障,起效更快与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官W

7、eissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页亲脂性更强更快发挥糖皮质激素的药理作用CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3琥珀酸钠HO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松磷酸盐F电活性亲脂性甲强龙迅速穿透细胞膜；迅速到达靶器官甲强龙/美卓乐与地塞米松甲基强的松龙与地塞米松比较，甲强龙/

8、美卓乐副作用的发生更少地塞米松C9氟化2WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页突然停药易发生不良反应增加类固醇性肌病的发生增加对HPA轴抑制作用1增加肌肉毒性1与地塞米松比较，美卓乐对HPA轴抑制作用弱，使用更安全Delespes