骨架型缓释制剂PPT

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1、骨架型缓释制剂提纲概述常用骨架材料骨架型制剂制备技术骨架控释原理药物释放动力学影响药物释放的因素一、概述骨架型制剂（matrixpreparation）是指药物和一种或多种惰性骨架材料通过压制、融合等技术制成的片状、粒状、团块状或其他形式的制剂，它们在水或生理体液中能够维持或转变成整体式（monolithic）骨架（matrix）结构。一、概述骨架型制剂的类型按骨架材料性质：生物溶蚀性、水溶蚀（亲水凝胶）、不溶性和离子交换树脂骨架制剂等。按给药途径：口服、腔道用、植入型、口腔用、眼用及透皮用骨架型制剂等。按骨架的结构：多孔和无孔骨架型制剂。按

2、制剂类型：片剂、颗粒剂、小丸剂、混悬剂、胶囊剂、膜剂、栓剂、植入剂等一、概述骨架型制剂的应用特点①减少给药次数②维持平稳的血药浓度③减少刺激性④制成定位给药系统⑤提高某些药物的生物利用度药用规格的HPMC目录商品名等级外观，粘度/10－9Pa·sMethocelE3Premium优级粉状羟丙甲纤维素，3MethocelE5Premium优级粉状羟丙甲纤维素，5MethocelE6Premium优级粉状羟丙甲纤维素，6MethocelE15-LVPremium优级粉状羟丙甲纤维素，15MethocelE50-LVPremium优级粉状羟丙甲纤维

3、素，50MethocelE4CRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，4000MethocelE10MCRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，10000MethocelK100-LVPremium优级粉状羟丙甲纤维素，100MethocelK100-LVCRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，100MethocelK4MPremium优级粉状羟丙甲纤维素，4000MethocelK4MCRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，4000MethocelK15MPremium优级粉状羟丙甲纤维素，15000Me

4、thocelK15MCRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，15000MethocelK100MPremium优级粉状羟丙甲纤维素，100000MethocelK100MCRPremium特级（控释用）粉状羟丙甲纤维素，100000瓜耳胶（guargum）又称愈创木胶，是由印度、巴基斯坦的干燥地带栽培的一年生豆科植物瓜耳豆种子的胚乳部分经干燥研磨加压水解后用20%乙醇沉淀，离心分离后经干燥、粉碎而制得的一种天然胶瓜耳胶的组成组成含量/%半乳甘露聚糖78~82粗蛋白质4~5粗纤维1.5~2.0灰分0.5~0.9醚萃取物0.5~0.75

5、水分10~13铁微量各种高分子的粘度（1%水溶液）种类粘度/cPa·s（25℃）刺槐豆胶100甲基纤维素150西黄蓍胶200角叉胶300羧甲纤维素（高粘度型）1200皂皮胶1500瓜耳胶4200第三节　骨架型制剂制备技术片状骨架颗粒状骨架模铸骨架其它第四节　骨架控释原理扩散原理不溶性骨架在遇水后，水向骨架渗透，溶解后药物通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散至骨架表面而释放。药物的释放符合Higuchi方程，即释放量与时间的平方根呈正比。溶蚀原理释药是外层表面的磨蚀－分散－溶出过程。亲水凝胶骨架的控释原理亲水凝胶骨架遇水性介质（消化液）后，表面药物

6、很快溶解，然后在骨架与水性介质交界处，由于水合作用形成凝胶，在骨架周围形成一道稠厚的凝胶屏障，内部药物缓慢扩散至表面而溶于介质中。凝胶层骨架膨胀与“前沿”①膨胀“前沿”(swellingfront)，分隔骨架的玻璃态区域和高弹态区域；②溶蚀“前沿”(erosionfront)，分隔骨架与溶出介质；③扩散“前沿”(diffusionfront)，介于膨胀“前沿”和溶蚀“前沿”之间，构成分隔溶解与未溶解药物的界面。第五节　药物释放动力学Higuchi方程Peppas方程，又称指数方程（powerlaw）是综合扩散和溶蚀作用的半经验方程。不同几何形

7、状骨架药物释放指数n及释放机制薄膜　　　　　　圆柱体　　　　　　球体释放机理0.50.450.43Fickian扩散0.51.0Mt/MtHiguchiZero-orderSigmoidal基于果胶/钙在体交联的“S”释放IntJPharm200

8、6,318:132-138水飞蓟素/GMS缓释给药系统Silybin(SB)Isoilybin(ISB)Silychristin(SC)Silydianin(SD)