[精品]药物化学论文

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1、肿瘤疾病新药研发新进展学院：生物工程学院班级：生物工程一班姓名：邵微学号：0906606105肿瘤疾病新药研发新进展内容摘要：肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其牛长的正常调控，导致具克隆性异常增牛而形成的新牛物。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症。随着人们生活水平的提高，生活方式的改变，肿瘤成为威胁人类生活质虽的一种慢性疾病，关于我国肿瘤疾病的研究，对于各级部门制定卫生决策，合理分配卫生资源，提高人们生活质量有着重耍意义，同吋也面临着强大的挑战。关键词：抗肿瘤药、新药研发—、肿瘤疾病的简介我国恶性肿瘤的发生率和死亡率在过去的

2、20年中明显上升，在我国的一些主要大城市中，恶性肿瘤已居死亡病因中的首位，已成为危害人民健康和生命的主要疾病。在全球范围内也一样，恶性肿瘤已成为人类的主要杀手。国内外对恶性肿瘤的研究投入了大量的人力、物力和财力，包括基础和临床研究两方面。近年来对恶性肿瘤的研究进展迅速，包括肿瘤的病因学、遗传基因、分子流行病学，以及临床方面对传统手术、放射治疗、化学治疗方法的改进，特别是多学科综合治疗概念的提出和应用，新的治疗手段和途径的发明和成功的临床实践。然而在恶性肿瘤的预防、诊断和治疗方面，还没有出现革命性的进步，未知的领域和待解决的问题远远多于我们已获得的知识和已解决的问题，因此对恶性肿瘤的研

3、究具有极大的挑战性和艰巨性，同时又存在巨大的发展空间和成功机遇。这也许就是近年来越来越多的医学生和学习生命科学的学生投身于对恶性肿瘤研究的原因。二、肿瘤疾病新药研发前景近几年，各大制药企业对新药硏发的投入和重视明显提高，然而很多企业的研发创新还是以报仿制药或者改剂型为主，真正完全创新的新药硏发还是不多，尤其是一类抗肿瘤新药硏发，因为门槛高很多中小企业都不敢轻易尝试。目前市场上可用于治疗小细胞肺癌的化学药很有限,一线药钳类抗癌药和依托泊貳都是针对性不强副作用大的广谱抗癌药物”例如钳类化合物（顺钳或者卡钳）有效但对人体的肠胃、肾脏，神经都极具伤害性，依托泊貳容易导致致命性的骨髓功能衰竭，

4、并且使用后很多患者很快对一线药产生抗药性。因此，在治疗小细胞肺癌领域，对开发出新一代的安全有效的药物有强烈和巨大的市场需求。硏发抗肿瘤释药系统是一种挑战,其发展趋势不再是简单的将药物制成不同给药途径的新制剂，而是病灶靶位给药。此种新途径不仅是常规化疗和放疗的补充，而且还能防止损伤正常组织和产生耐药性。一些用于肿瘤释药的新型方法采用微粒作为抗肿瘤药物的载体,注入血液循环后以外加磁场引导药物靶位给药。释药的战略是根据肿瘤的类型和患病部位的不同进行靶位给药。肿瘤疾病新药开发途径1.抗肿痫药物一多靶点抗癌药物依然是研究热点在传统抗肿瘤药物（烷化剂、抗代谢药物等）稳步发展的同吋，与肿瘤生长相关

5、的分了机制逐渐为人们所了解，一些新型抗肿瘤药物脱颖而出。许多肿瘤的发生与多种信号通路的突变或异常冇关，常常伴随着通路中激酶活性的上调。因而，受体激酶超家族已经成为抗肿瘤药物很好的靶点。能够抑制多种激酶的抗肿瘤药物可以同时在多个层次上抑制肿瘤的发纶发展，具有广阔的发展询景。1.1激酶抑制剂H前，一些新型抗肿瘤多激酶抑制剂已经上市。如2006年初在美国和英国上市的辉瑞公司的新药Sutent"（sunitinibmalate,释基丁二酸舒尼替尼），该药用以治疗对诺华公司的Gleevec*（imatinib,伊马替尼）无反应或耐受的恶性胃肠道间质瘤和晚期/转移性肾癌患者。Sutent是FDA

6、首次批准的能同时治疗两种疾病的抗肿癖药物。该药可同吋抑制两种参M肿瘤侵占过程的血管生成因子一血管内皮生长因子（VEGF）和血小板衍生生长因子（PDGE）的受体活性，通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分而起到治疗作用。临床试验表明，Sutent能延缓胃肠道间质瘤的生长，并能冇效缩小肾细胞肿痫。另外在其他类型的肿瘤中，也观察到令人鼓舞的I［期临床研究结果，其屮包括转移性乳腺癌和神经内分泌癌。辉瑞公司己在欧洲屮请扩大其适应证，即用于治疗刚确诊的肾癌患者。Onyx制药公司和徳国拜耳公司联合开发的Noxavar（sorafenibtosylate,甲苯磺酸索拉非尼）,该药用于治疗晚期肾癌，

7、已于2005年底在美国上市，并已在欧洲和瑞士获得上市批准。Noxavar是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞和血管激酶，不仅抑制VEGF-2和PDGFR-P,阻止肿瘤血管生成,还作用于Raf激酶,阻止细胞增生。此外还有研究证实，Nexavar可显箸延长晚期肝癌患者的存活吋间。该药2007年6月获得了美国FDA的快速审查资格，是治疗肝癌的潜在药物。冃前，该药物单独治疗进行性肝癌的III期临床和与化疗药物联合应用的I期临床试验止在进行屮。美国惠氏制药公司