药物设计小论文（精品）

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1、重庆文理学院2011-2012学年课题论文课程名称:抗胃溃疡药物的对比分析考试形式:学生姓名:学号:2009041790彳血珈制药）专业秋月丈专业:员:龚志娟、贾刘超、傅宗科、刘博士得分:张秋月、李平、09级2班2011年12月7日rArt■—ffl斷■1不能抗胃溃疡药物的对比分析【摘要】胃溃疡是消化系统常见病、多发病，易复发目.并发症较多，严重彩响患者的生活质最。其形成因素较为复杂，如药物引起的化学因素刺激、生活习惯和精神因素均可诱发。本研究通过对胃溃疡患者临床治疗悄况进行分析，探讨不同类型的药物治疗胃溃疡的疗效。【关键字

2、】胃溃疡消化性溃疡抗溃疡药物法莫替丁雷贝拉哇1.胃酸分泌过程『列腺素胃壁细胞分泌胃酸主要通过受体、第二信使(Camp.Ca2F)和f/f-ATP酶三个环产的作用合成。在胃壁细胞底一侧膜存在组胺比受体、乙酰胆碱M受体、胃泌紊•受体。—*!■■■■—.JV酸分泌过程,先示分别基于TBDD设计出现了以下药物。2.受体拮抗剂第一代：Y汇1CH,SCH：CH：C《^0NH：甲鼠米脈(西米替丁)(Cimetdine)(商品名泰胃美)。是进入临床的第一个出受体拮抗剂，对十二指肠溃疡的治疗需用甲氤米恥4-8周,胃溃疡需12周。十二指肠溃疡经

3、4周治疗后愈合率可达75—80%。不良反应主要有：(1)消化系统反应：恶心、呕叶、便秘或腹泻。(2)可逆性肾毒性，可有-急性间质性肾炎，血肌酹轻度升高。(3)肝毒性，可有一过性谷丙转氨酶升高，停药后可恢复。(4)造血系统，对骨髓有一定抑制作用，少数病人对发生可逆性的白细胞或粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血，发生率T•分之0.02,尚有引起再障贫血的报导。用药期间应注意检查血象。(5)内分泌系统，由于本品有抗雄激素的作用，大量长期应用可产生内分泌紊乱、男性乳房发育、性欲减退、阳萎等，停药后可消失。(6)屮枢神经系统，本品可穿

4、过血脑屏障，老年人或肾功能不良者，人剂量川可出现精神错乱、语言不清、谑妄、幻觉、昏迷等，适当减少剂量即可消失。第二代：HNO2H3C雷尼替丁(Ranitidine)为强效长效的比受体拮抗剂，作替才强5-8倍，副作用小而安全。木品对内分泌等激素的影响较少，故男性乳房女，性化较讥F米替丁少见。本药不易透过血清脑屏障，不影响中枢神经功能。与西米替丁不同虫它与矗脏细胞色素P450的亲和力较西米替丁小10倍，因而不干扰华法林安定及汐修肝于治疗胃及卜二指肠溃疡，手术示溃疡、反流性食矗乂參消化道出血。对十二指肠溃疡治疗4周，溃敛周达90%

5、。第三代：9代谢进程。临床上主要用艾二氏综合症，静注可用于上系达84%,8周可达95%。对胃溃疡治疗8h3c-oo-ch3_Cinetidine法莫替丁(Famotidine)作jI淤座比雷尼替丁大6-10倍,作用时间长,对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本甜不良反应较少，抑制雄激索，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降乂希头疼丿头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。3.徑變珈的最后过程，是壁细胞膜内的11+-K-ATP酶(质子泵)被激活，使I「分泌到胃腔里。说碗子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。目前临床

6、上应用的有奥美拉盹和兰索拉卩坐。奥美拉哇3是第一个应用临床的质子泵抑制剂，奥美拉醴经肠道吸收后，进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合，形成冇活性的物质次碱酰胺，与质子泵1C-K-ATP酶的二个筑基(-SII)基团发牛不可逆的结合，抑制了酶的活性，每次20-40mg,服一、二天就止痛了。服二周溃疡就愈合。2周愈合率70%,4周81%,8周达93%,静注木品80mg/X，对消化性溃疡出血的治疗有显著疗效。主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合症，也可用于溃疡和反流性食管炎，静注可用于消化性溃

7、疡性出血。不良反应主要为：恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛、皮疹、ALT和胆•红素升高也有发生。兰索拉哇:泵抑制剂。兰索溃疡具仃优于法莫替丁或木品由口本武田药厂开发，在侧链上含冇氟的苯丙咪啤类衍生拉哇对乙醉性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的匕奥美拉哇的作用。用大鼠进行的酷酸诱发慢性溃疡模型的恳疲结果显示，本品优于奥美拉呼和法莫替丁的作用。泮托拉哇是徳国一药厂研制列申戒鴻曲质子泵抑制剂，它的特点:1）具有高度矗碎＞它仅在胃内PH值二1-3吋被激活，当PH二5吋，奥美拉畔与兰索拉峰约冇近缪越激活，丿而喷妥拉啤被激活的概率小于2

8、5%。2）与*占药物并用时，不易发生相互作用。喷妥拉哇在肝细胞内主要通过细胞色素P450輛系矽系统进行代谢，同时亦可通过笫H系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，喷妥扌立醴的代谢途径可立即转移至第II系统，因而不易发生药物间的相互作用。3遙扬利用度高，首次服药即可达到近80%