浅析骨性关节炎治疗的药物选择

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1、<*«Themedicixiestudy中KI艮按艮间整话ChineeejouxnalofethnamedLcineandethnopharmacy浅析骨性关节炎治疗的药物选择莫其斌广西壮按自治区人民医院，广西南宁530021【关■"】骨性关节炎'药物治疗（中88分典号】R982（文敵标识«]A【文■细号】1007」8517（2011）19-0043-03骨性关节炎（OA.Osteoarthritis）病因及发病机制目前仍不是十分清楚。骨性关节炎原发性生化改变表现为，软骨基质蛋白多糖生物合成和分解异常.软骨细胞不能合成正常的具有长链结构的透明质酸和聚気基葡萄糖，由此产生的短链蛋白多糖聚合物

2、从胶原网状结构中逸出，导致关节软骨咼部软化、失去弹性、磨损及结构破坏。⑴继发反应有超氧化物自由基、胶原豳和磷脂酵的激活，进涉仔致软骨的损伤并引发关节相邻骨齬的骨性关节炎反应。已发现TW、IL-1、NO、蛋白溶解酶和中性金属蛋白酶是关节炎发病及破坏的关键因素治疗针关节炎的方法有非手术疗法和手术疗法，临床上治疗背关节炎的药物有多种，本文就目前临床治疗骨关节炎的药物及这类药物选择策略傲一t«述）1药犒分类和特点1.1单纯止痛药物骨关节炎的一线怡疗药物是承纯止痛药.即非成媲类镇痛药，比如卡马荫平、泰诺（对乙联氮基酚）和其他品牌的何类药物，这些药物可以缓解疼痛，但足对炎症几乎没有作用。单纯止痛药物对

3、缓解骨关节炎症状有絞好的疗效。轻到中度的关节疼痛使用镇痛药物有效；在出现间歎性关肖疼痛时，或在进行能加虫疼痛症状的活动前也町以应用单纯止痛药物；缓解持续性疼痛通常需要按照止规服用方法眼用单纯止痛药物。美国风湿病学会将乙酰氨基酚（扑热息痛）列为治疗骨关节炎的首选药物；乙Bt氨1S酚（扑热息痛）可以取得如问应用NSAlDs（非flj体类药）一样的效果面减少NSAIDm所致的副作用，对有明显炎症者则效果不如布烙芬.在缓解休息痛和运动痛方面不如NSAIDs。⑶1.2非信体类药（MAIDs）非宙体类药为常规用蔚，这类的有：布洛芬、扶他林、芬必得、乐松、优妥、西乐滾、万络、奠比可等，国内用于临床的）J

4、SAlDs有100多种。此类药具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用，能起到中等镇痛效果，对内脏痛无效.无欣快感，无依赖性，不成瘾。非紺体类药物主要是靠它的抗炎作用，来咸轻或消除炎症而达到减轻关节疼痛和肿胀的效果。NSAIDs的作用机制足同时抑制花生四烯酸生成前列腺素（COX-2）和前列环素（COX-1）两个过程°COX・II在炎症介质的剌激下产生，是NSAIDs治疗作用的口标，而cox-I的存任能保护胃肠道粘膜及肾功能.域少NSAID*的副作用。NSAIDs药物的治疗效果如舉解疼痛和炎症主婆是通过抑制COX-II实现的；典型的NSAIDs药物副作用如胃肠道反应和肾韋性主要是由于抑制C0X-I而

5、导致：COX-【是持绫表达的，抑制COX-1可影响正常生理状态，特别是胃肠道和肾脏，如粘膜分泌和血液灌注；C0X-II的表达是町凋节的（被介质抑制如白介素-1或内毒素）.其产生的前列BS索可加St疼痛和炎症$对类风湿关节炎和骨关节炎恵者滑俎织研究表明炎症介质可增加cox-n的表达，而COX-I不受其影响；NSAIDs药物如抑制COX-n作用强于C0X-I可降低滝S!反应，同时保持疗效。非苗体类抗炎药物虽能缓解症状，但不能改善病情发展，NSAI5在滅轻关节疼痛和肿胀的同时，会出现一些不良反应.以消化道、秆脏、凝血功能和中枢神经系统的副作用最为常见；长期使用NSAIDs有很离的心血管疾病风险，

6、提高中风和患心脏病的几率；在体外和动物实验中,某些NSAI6可能加速关节退变，尽管这歧效应在人体内未得到证实，但有证据表明消炎痛能加速人关节的退变。非笛体类药高危因素有：年龄65岁以上；既往有消化性溃疡和胃炎史$使用糖皮质激索；吸烟、晴酒；服用抗凝药物；持续使用三个月以上；女性。高危患者战用NSA1D可考虑选岸胃肠道91反应相对校小的NSAIDs药，如消炎縄等或给予预防消化道演疡措施，首选预防措施足米索前列除;NSA1D诱发的消化道渍疡服用奥黄拉嗤可以治愈；也可以选用腼溶制剂，如临床反映较好的双氯芬酸二乙胺（扶他林），可以避免对胃釉膜的剌激。这类药物应注意在餐前服用，并避免和酸性、碱性药物

7、或食物同时服用，以免减低药物的疗效或增加对肠胃道的剌激c除口服外，该药物还有乳胶剂可供外用。另外，可选用COX-2特异性抑制剂。此类药物选择性地抑制花生四烯酸生成前列腺索的过程,而不形响前列环素的生成，可有效保护胃肠道黏膜；目肋上市的COX-2待异性抑制剂有罗非昔布和赛来昔布，临床资料显示此类药物不仅疗效强.而且胃肠道安全性髙:,此外，NSAIDs治疗骨关节炎时，因尽力避免长期眼药，一旦疼痛缓解朝应及时停药，以筱少药物不