甲状腺及抗甲状腺药物

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1、第36章甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素甲状腺激素—生物合成、贮存、释放和调节1、碘摄取甲状腺细胞的碘泵碘化物（I-）Na+，K+-ATP酶供能甲状腺上皮细胞放射性碘2、生物合成过氧化酶硫脲类I-活性碘（I或I+）碘碘化MITI+TG上的酪氨酸（甲状腺球蛋白TG）DIT2、生物合成MIT+DITT3DIT+DITT43、释放溶酶体蛋白水解酶（T4、T3）的甲状腺球蛋白游离的T4、T3入血碘及碘制剂正常分泌4、调节下丘脑分泌TRH（促甲状腺释放激素）使垂体前叶分泌TSH（促甲状腺素）T3，T4增加碘T3、T4增加负反馈作用TSH，TRH降低总结甲状腺激素药理作用一、促进机体的新陈代谢促

2、进单糖的吸收与增加肝糖原的分解，升高血糖；促进蛋白质合成；促进脂肪分解，提高基础代谢率。二、维持机体正常生长发育适量促进骨骼及中枢神经系统的生长发育和机体的新陈代谢。甲状腺功能不足时，在婴幼儿引起呆小症，成人引起粘液性水肿。呆小症发生机制甲状腺功能不全时，神经系统发育不良，智力低下，反应迟钝，骨骼发育迟缓，身材矮小，并伴性功能发育不全。粘液性水肿发生机制甲状腺功能不全时，基础代谢低于正常，过多蛋白质在组织间液中积存，妨碍细胞间液流回血液，病人皮下浮肿。三、提高机体对儿茶酚胺的敏感性甲亢患者对儿茶酚胺反应敏感性提高，表现为交感神经活动增强,震颤、心跳加快、暴躁、血压升高、神经过敏等。[药动学

3、]甲状腺激素口服易吸收，T3作用强而短，T4作用缓慢且长，透胎盘吸收。临床应用替代疗法呆小症（预防为主）----孕妇应服用足量的碘化物。粘液性水肿----从小剂量开始，渐增至足量，消除症状。单纯性甲状腺肿----补充内源性T3、T4不足，缓解甲状腺组织增生肥大。[不良反应]过量易引起甲亢症状大剂量促进蛋白质、脂肪分解，人变得消瘦。老年人和心脏病患者因可引起心绞痛和心力衰竭，要注意用量。二、抗甲状腺药干扰甲状腺素的合成、释放等环节消除甲亢症状甲亢症状轻度：体温及基础代谢高于正常，表现为神经系统兴奋性增高，多汗、神经过敏、急躁、激动、失眠等。重度：肌颤、呕吐、腹泻、脉搏快等。抗甲状腺药分类一、

4、硫脲类：硫氧嘧啶类甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶咪唑类他巴唑、甲亢平抗甲状腺药分类二、碘和碘化物：碘化钾（钠）、复方碘溶液三、放射性碘：碘131四、受体阻断剂和钙通道阻断剂一、硫脲类作用机制过氧化酶硫脲类I-活性碘（I或I+）从而影响T3、T4的生物合成丙基硫氧嘧啶能在外周抑制T4转变成T3，使血清中T3水平迅速降低，故为妊娠甲亢、甲亢危象、重症甲亢的首选药物。口服易吸收。硫氧嘧啶类吸收最快，咪唑类吸收慢。临床应用安全、肯定、价廉，但疗程长、停药后复发率高。临床应用1.甲亢的内科治疗适用于轻型，术后复发者或不宜手术治疗者。待症状缓解后，改用维持剂量。1-2y可痊愈。2.甲亢症的术前准备使病人

5、甲状腺机能控制接近正常，减少术后并发症和死亡率，防止术后甲亢危象。术前两周加用碘制剂，以利于手术和减少出血。3.甲状腺危象的治疗辅助用药，阻止新的甲状腺素的合成，但必须合用大剂量的碘制剂。不良反应发生率低，常见皮疹、头痛、眩晕、胃肠不适，严重者可引起粒细胞缺乏和骨髓抑制。禁用于哺乳期的乳母。二、碘和碘化物常用碘化钾（钠）及复方碘溶液。海带、紫菜中富含碘，可用于治疗单纯性甲状腺肿大。[药理作用]小剂量碘：合成甲状腺激素的必须原料大剂量碘：产生抗甲状腺作用，机制如下：1.抑制甲状腺激素的释放溶酶体蛋白水解酶（T4、T3）的甲状腺球蛋白游离的T4、T3入血碘及碘制剂2.干扰细胞内的过氧化酶过氧化

6、酶I-活性碘（I或I+）碘抑制T3和T4的合成。3.抑制TSH的释放下丘脑分泌TRH（促甲状腺释放激素）使垂体前叶分泌TSH（促甲状腺素）T3，T4增加碘（对抗TSH对甲状腺细胞的刺激作用）临床应用1.防治单纯性甲状腺肿2.甲亢术前准备3.甲状腺危象不良反应碘过敏反应：血管神经性水肿、上呼吸道粘膜充血、类似感冒症状。反跳性甲状腺肿：不宜长期单独用于对抗甲亢三、放射性碘药理作用射线99%破坏甲状腺实质γ射线1%甲状腺摄碘功能测定临床应用1.甲亢不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者2.甲状腺摄碘功能试验不良反应甲减放射性甲状腺炎四、受体阻断剂普萘洛尔药理作用对抗儿茶酚胺作用抑制外周T4转

7、为T3临床应用甲亢及甲亢危象的辅助治疗+硫脲类小结甲状腺激素的药理作用、临床应用、不良反应。抗甲状腺药分类及各类代表药物的临床应用及不良反应。