羟甲基苄基三氮唑的合成及优化【文献综述】

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1、毕业论文文献综述应用化学羟甲基苄基三氮唑的合成及优化本毕业设计的课题名称是《羟甲基苄基三氮唑的合成及优化》，主要研究一种安全简便且产率较高的合成方法来合成羟甲基苄基三氮唑，并研究羟甲基在苄基德邻间对三个不同的位置对合成条件有什么不同的要求和影响，最后通过实验条件的优化来确定出一条切实可行且在安全可靠性、可重复性及产率等各方面都较为满意的合成路线。为得到相关试验资料，方便实验项目的设计，本人查阅相关文献12篇，其中外文文献8篇。一、研究背景三氮唑主要有两类，即1,2,4-三氮唑和1,2,3-三氮唑，它们的通式为，。本文主要论述1,

2、2,4-三氮唑的合成工艺，下文中的三氮唑如无特指，则都为1,2,4-三氮唑。1,2,4-三氮唑通常为无色针状晶体或晶状粉末，是一种重要的精细化工原料及中间体。三氮唑类化合物具有广泛的生物活性，不同结构的三氮唑类化合物往往具有不同的生物活性，因此三氮唑类化合物成了药物活性筛选的一个重要类别。含有三氮唑环的化合物在杀菌剂、药物、植物生长调节剂等方面都有广泛的应用，其中以在杀菌剂和药物方面上的应用尤为突出。自1973年拜耳公司推出第一个商品化具有手性碳的杀菌剂三唑酮之后，三氮唑类杀菌剂的发展特别引人注目。其发展之快，数量之多，是以往任

3、何杀菌剂所无法比拟的。目前，这类杀菌剂已有约40个品种商品化，其中近年来开发的品种有7个[1]。三氮唑类杀菌剂已成为目前发展最快、数量最多的杀菌剂。正因为这样三氮唑类化合物一直都是一个研究热点。而三氮唑类化合物的研究方向主要集中在不同结构的三氮唑化合物所具有不同的生物活性，以及新型结构三氮唑类化合物的研发。本文着手研究含有羟甲基苄基的三氮唑的合成方法以及优化。二、国内外研究现状国外对于三氮唑合成的研究可以推溯到上个世纪60年代，经过四十余年的研究，三氮唑的合成已经较为成熟，主要的合成方法有以下几种：1、以肼、甲酸、甲酰胺或氨气为

4、原料通过缩合反应来制备三氮唑[2]；2、以甲酸脂、甲酰胺为原料通过肼解反应和缩环反应来制备三氮唑[3]；3、以甲酰胺、水合肼为原料直接缩环制备三氮唑[4]3；4、以甲酸铵、水合肼为原料通过缩聚成环制备三氮唑；5、氨基噻唑脱胺制备三氮唑[5]。这些方法中，甲酰肼是合成三氮唑的一个最为关键的原料，而以甲酰肼来合成三氮唑的方法也是最为使用和可靠的。目前，国内的研究主要集中在三氮唑的一些衍生物的研发上，具有不同取代基的三氮唑的合成和工艺的改进是研发的重点[6]。一、发展趋势近几年,随着对三氮唑衍生物的不断开发，人们发现许多三氮唑衍生物具

5、有独特的光电性能、电化学、电物理热、化学特性，因此，在传统合成三氮唑类化合物的基础上许多新颖的巧妙地合成三氮唑衍生物的方法正逐渐被研究。现有的几种方法中用N-N二甲酰肼和氨基酚反应制备4-羟基苯-[1,2,4]-三氮唑的方法[7]和用烷基取代的方法来制备一取代三氮唑的方法是最为常用的。在用N-N二甲酰肼和氨基酚反应制备4-羟基苯-[1,2,4]-三氮唑的方法中，氨基酚的制备也是十分重要的一步。根据现有的资料，用四氢化硼锂和四氢呋喃来还原氰基得到氨基的方法是比较实用的[8]。而在烷基取代方面，以二氮杂二环为烷基化试剂的合成方法有了

6、较大的突破，逐渐成为一种新兴的合成三氮唑衍生物的方法[9]。此外，人们对于三氮唑的研究不再仅限于研究其合成方法，而渐渐地将一部分注意力转移到了研究三氮唑化合物的立体异构上来。立体异构往往能给化合物带来许多意想不到的特性，三氮唑化合物的立体异构同样如此。研究三氮唑的立体异构给人们开辟了更广阔的研究空间，三氮唑化合物许多新的特性被开发了出来。如一种用于治疗由化疗所应起的呕吐等不适症状的药物——阿瑞匹坦，生产这种药物的一种中间体正是三氮唑化合物，而合成这种中间体则涉及到了三氮唑的立体异构问题[10]。以三氮唑衍生物作为配体也是目前的一

7、个研究方向。以三氮唑衍生物作为配体的配位化合物，往往会因为三氮唑的原因而影响到配位化合物的一些性能，如键角的变化、溶解度的变化。而对于某些特殊的配位化合物，这些性能的影响往往能起到关键性的作用[11]。二、存在的问题3目前三氮唑的研究已经处于一个相对成熟的阶段，对于三氮唑环的合环反应的各种合成路线以及工艺条件的探索已经相当完善，而对于三氮唑衍生物的合成及性能研究也逐步完善。但是在三氮唑化合物的开发应用上目前还没有很好的发展。许多新型结构的三氮唑化合物是被合成出来了，但是这些化合物只是在结构上成功了，即只证明了它的存在，却没有证明

8、它存在的意义。现在对于三氮唑化合物的应用还停留在最初的一些三氮唑化合物的应用，如三唑酮等，而许多新兴研究出来的三氮唑还被放在仓库中，这样的研究是不完整也是不科学的，因此对于三氮唑化合物的应用是一个亟待解决的课题。一、总结三氮唑化合物作为一种在生物医药方面极为重要