阿片类镇痛药在麻醉与疼痛治疗中的不同选择ppt课件

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1、阿片类镇痛药在麻醉与疼痛治疗中的不同选择辽宁省肿瘤医院侴伟平一.麻醉与镇痛中常见阿片类镇痛药品种常见的阿片类镇痛药品种经典、老牌：吗啡、芬太尼--已成为我们考量阿片类镇痛药的标准近10年盛行：瑞芬太尼、舒芬太尼--已渐成为麻醉或镇痛的主流药物近2年窜红：地佐辛、诺阳--颇具争议、尚无定论、很有前景脊髓以上镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性脑啡肽δ强啡肽脊髓镇痛镇静缩瞳轻度呼吸抑制（？）调控μ受体活性κβ－内啡肽μ阿片受体阿片受体药物的分类激动剂吗啡哌替啶芬太尼布托啡诺地佐辛丁丙喏啡激动－拮抗剂纳洛酮拮抗剂瑞芬太尼舒芬太尼决定阿片类镇痛药在麻醉与疼痛

2、治疗中的选择因素起效快慢、作用时间长短药效强度、效能大小代谢方式、代谢快慢受体作用机制、特异性大小呼吸、循环抑制程度、副作用大小常用阿片类镇痛药理化特性及药代动力学参数吗啡芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼地佐辛pka7.98.47.18.08.1脂溶性1.486017.9177828.6T1/2α(min)1.71.80.5-1.01-21-2Ｔ1/2(h)3-44-70.7-1.22-34Vdss（L／kg）3.2-4.73.2-4.20.2-0.32.5-310.1CI(ml·kg-1/min)12-1611-1330-4010-1555蛋白结合

3、率(%)3084809384常用阿片类镇痛药的药效动力学参数吗啡芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼地佐辛起效时间20-30min1-2min0.5-1.0min1-3min10-15min峰效时间30-60min3-5min1-2min5-6min15-30min持续时间3-4h30min5-10min0.5-1h4-6hMEAC16ng/ml0.63ng/ml4.0ng/ml0.3-0.6ng/ml6-9ng/ml等效剂量10mg150µg100µg15µg10mg封顶效应无有有有有二.不同阿片类镇痛药的不同特点吗啡在麻醉中的选择应用术前用药：创伤急诊

4、手术前的镇静与镇痛，仍在使用。曾应用于麻醉，但因与其它阿片类镇痛药比较起效慢、作用持续时间长、可调控性差而不具有在麻醉中应用的优选意义。吗啡在疼痛治疗中的选择应用吗啡：在诸多阿片类镇痛药中，属纯天然的、人类依从性最好的镇痛药。是疗效最稳定、个体差异较小、安全性较大的镇痛药。是镇痛效能较大、无封顶效应的镇痛药。是可制做成多种剂型、多途径给药的镇痛药。在疼痛治疗中特别是在癌痛治疗中具有较大的临床优选意义。芬太尼在麻醉中的选择应用临床麻醉中最经典、最常用的麻醉性镇痛药。是性价比良好的、已取得大量良好临床麻醉成果的麻醉性镇痛药。因半衰期最长，在短小手

5、术、门诊手术、平衡麻醉等方面有比较性缺陷。芬太尼在疼痛治疗中的选择应用可用于急、慢性疼痛治疗高药效强度、高脂容性、高蛋白结合率，是强阿片类镇痛药中唯一已作成贴剂的镇痛药，在癌症疼痛的基础疼痛治疗上具有较大优选意义。可应用于术后PCA泵注镇痛，在恶心呕吐、嗜睡副作用方面优于吗啡。在镇痛效能、各体差异方面逊于吗啡。针剂不宜应用于疼痛治疗，因为脂容性高、安全性低、可引起急性呼吸抑制、作用时间短、个体差异性大。舒芬太尼在麻醉中的选择应用舒芬太尼镇痛强度最强，效价是芬太尼的5-10倍。舒芬太尼的受体亲合力是芬太尼的7-10倍，镇痛作用持续时间是芬太尼的

6、2倍。舒芬太尼时量相关半衰期短，药物蓄积性小。临床治疗指数最大，血液动力学稳定性更好。舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱、恶心呕吐等副作用更小，医疗更安全。舒芬太尼在疼痛治疗中的选择应用可用于急、慢性疼痛治疗。理论上无禁忌。在术中、术后的疼痛治疗上已取得良好成果。在慢性、特别是癌症疼痛治疗上有待进一实践观察。术后急性疼痛治疗的实践体会是镇痛效能和稳定性上不如吗啡。剂型单一，适应症范围狭窄。瑞芬太尼在麻醉中的选择应用起效快、药效强、作用时间短、副作用少的优点使其成为临床可按麻醉需求调控麻醉深度的最佳静脉麻醉药。非器官依赖的、非特异性脂酶代谢使其无药物蓄

7、积问题。代谢不受肝肾功能状态影响。停药后5-8分钟的停药即时半衰期使其成为和丙泊酚联合靶控输注麻醉的金牌麻醉性镇痛药。瑞芬太尼在疼痛治疗中的选择应用虽有PCA泵注治疗术后急性疼痛的临床观察，但不适合应用于急、慢性疼痛治疗。因为起效快、药效强、作用时间短，长时间稳定的镇痛血药浓度难以维持。因为给药条件需要精确良好的药物输注设备，需要用药时期严密的观察管理。因为降心率、抑制呼吸的副作用使其不宜单次注射镇痛。地佐辛在麻醉中的选择应用起效较慢、镇静作用较弱，不适于麻醉诱导。对μ受体部分激动，主要通过激动κ受体产生脊髓水平镇痛作用，中枢镇痛水平较弱；镇

8、痛不完善。不适宜单独用于麻醉中的镇静与镇痛。作为麻醉捕助用药与μ受体激动剂联合应用，取得了完善镇痛作用，减少副作用的良好效果。地佐辛在疼痛治疗中的选择应用应用κ受体