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1、药物化学研究进展摘要药物化学是以药物的开发为最终目的的，目前对药物开发主要集屮在先导化合物（或活性化合物）开发和药物的产业化。比较分子场分析方法和高通量药物筛选是先导化合物的设计与筛选的方法，本文主要通过对比较分子场分析方法和高通量药物筛选技术的介绍来说明药物的开发。最后分别介绍了抗癌药、大环内酯类抗生素、非常规精神病药物以及抗艾滋病药物的研究状况并对最新代表药物的结构、作用机制、理化性质、约代动力学性质、临床应用及副作用等做了较详细的分析。关键词：比较分子场分析方法，高通量药物筛选，植物来源抗癌药，大环内酯类抗生素,非常规精神病药物，抗艾滋病药物PROGR
2、ESSINMEDICINALCHEMISTRYABSTRACTTheultimategoalofMedicinalchemistryisdrugdevelopment,Atpresent,Drugdevelopmentmainlyconcentratedinthedevelopmentofleadcompounds(oractivitycompounds)andindustrializationofthedrug.Comparativemolecularfieldanalysisandhigh-throughputscreeningaredesignedan
3、dscreeningleadcompoundsmethods,Thepapermainlyillustratestheintroductionofdrugdevelopmentbycomparativemolecularfieldanalysisandhigh-throughputscreeningtechnology・Atlastthepaperintroducesthesituationofthestudyofanti-cancerdrugs,macrolideantibiotics,atypicalantipsychiatricagentsandAnt
4、i-AIDSdrug•Andmadeafullanalysisonthenewestrepresentativedrugs^structure,mechanism,physicalandchemicalproperties,thenatureofthepharmacokinetics,clinicalapplicationsandsideeffectsAndsoon.KEYWORDSIComparativemolecularfieldanalysis，high-throughputscreening,anti-cancerdrugs,macrolideant
5、ibiotics,atypicalantipsychiatricagents,Anti-AIDSdrug.目录摘要IABSTRACTII->-£1—刖吞第一章药物化学的研究进展的选题与意义1.1当前药物化学研究的国际形势•••1.2选题意义第二章新药研究的两个方法42.1药物发现新策略一一高通量虚拟筛选42.1.1计算机辅助药物分子设计的现状和展望42.1.2计算机高通量虚拟筛选的具体研究内容52.2比较分子场COMFA方法72.2.1CoMFA方法的步骤72.2.3CoMFA方法存在的问题与应用的限度9第三章药物研究进展举例103.1植物来源抗癌药103.
6、1.1简述植物来源抗癌药物的发展103.1.2作用于DNA拓扑异构酶的药物113.2大环内酯类抗生素123.2.1大环内酯类抗生素的作用机制133.2.2大环内酯类的结构修饰143.3非常规精神病药物研究进展153.3.1常规精神病药物163.3.2非常规精神病药物173.3.3同时拮抗5—轻基胺和多巴胺受体的药物193.4抗艾滋病药物203.4.1艾滋病毒的结构和复制203.4.2抗艾滋病的药物及其研究进展22参考文献25致谢28,■5,./,.—1—刖吞新世纪以來，随着各种学科及新兴学科的发展，药物化学也在不断的充实中开拓创新。药物化学(Medicina
7、lChemistry)是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成药物的一门学科。为提供新型药物，保障人类健康，新药的研究和开发是一项相当艰巨和紧迫的任务。新药的研究是设计多学科、多环节的系统工程，除药物化学外，需要其它相关学科的协作以及基础理论和先进技术的支撑。由于生命科学和计算机科学的进展，并不断与药学领域的渗透，不仅提高了新•药的研究水平也促进了药物化学学科的发展。在药物化学新方法中主要有比较分子场分析方法和高通量药物虚拟筛选两种分析和发现先导化合物(或活性化合物)的方法。比较分子场分析方法是一种三维定量构效关系方法，高通量虚拟筛选是一种用计算机
8、筛选活性化合物的技术。最新的药物介绍分以下四类:①植
