葛根素的药理作用与临床应用近况

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1、葛根素的药理作用与临床应用近况【关键词】葛根素;药理作川;临床应用Pharmaceuticalandclinicalresearchesonpuerarine・JIANGQing-hua.(MaomingMunicipalTraditionalMedicineHospital,Maoming525000,Guangdong,P.R.China)摘耍:葛根素是豆科植物野葛干燥根中的主耍有效成分，其分子式为4,7-二疑基葡萄糖异黄酮。葛根素有扩张冠状动脉和脑血管作用，具有降血糖、血脂、抗氧化、改善血液流变学特性而广泛川于临床高血压、冠心病、急性脑梗死、糖尿病等病症的治疗。现对葛根素的

2、药理作用和临床应用近况进行综述。关键词:葛根素;药理作用;临床应用葛根素(Puerarine)是从豆科植物野葛(Puerrarialobata)的干燥根中提取的主要有效成分,其分子式为4,7■二拜基葡萄糖异黄酮。祖•国医学认为葛根归脾、胃经，具有升阳、活血、通络的作用。现代医学证明葛根素可通过抗交感样作用、钙拈抗作用及广泛的B受体阻滞作用，显著改善冠心病患者心肌供血，治疗不稳定性心绞痛、室性期前收缩;降低血糖、血脂、抗氧化、增加血液流动性，降低肺动脉高压，治疗糖尿病性周围神经病变以及改善胰岛素抵抗等作用，故广泛用于临床，近年来已经成为国内研究热点。1药理作用1.1扩张血管、降血压

3、、血脂和血糖作用葛根素通过扩张冠状动脉和脑血管，降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板凝集，改善缺血区的供血，同时能有效减慢心率，降低血压［1,2］o葛根素能使病人血压显著下降,左室质量指数较治疗前减低，舒张期末室间隔厚度和左心室后壁厚度变薄，左心室舒张末内径缩小，射血分数增加。与対照组比较，使冠心病患者的血浆胰岛素浓度减少。所以，葛根索在治疗高血压的同时，能逆转左心室肥厚，改善左心室舒张功能和胰附索抵抗(IR)。葛根素亦具佇降低胰岛索抵抗综合症人鼠血压和产生调节血脂的作用，并改善糖耐量，呈现一定的量效关系［3］。葛根素通过提高胰岛素抵抗大鼠脂肪细胞GLUT4蛋白表达水平，且能够改

4、善其转位机制，从而加强葡萄糖的摄取和利用。1.2对心脏的保护作用慢性缺氧损伤可导致心肌酶及超微结构的改变，并H与病情程度成正比，两者比较，心肌酶的改变比超微结构改变更敏感;而葛根索注射液具有保护心肌、显著减轻缺氧厉心肌酶及超微结构的改变。葛根素注射液中的有效成分是黄酮疔，有扩张冠状动脉和脑血管作用，降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板凝集作用，降低血液粘度，增强心肌收缩力，使心肌自律性降低，不应期延长，故在临床上有明显的抗心律失常作用［4］o1.3抑制组织细胞凋亡和对平滑肌的保护作用葛根素具有较强的清除活性氧和显著降低血管平滑肌细胞凋亡的作川，同时也可减少凋亡细胞DNA断裂以及平

5、滑肌的坏死，故对缺血条件下的血管平滑肌具有保护作川，此作用至少部分是通过抑制胱冬肽酶・3(Aspase-3)的表达而实现的。葛根素亦具有抗脑缺血性神经细胞调亡的作用，其作用可能是通过抑制脑缺血时细胞调亡，调控相关基］大I的表达來实现［5］。应川葛根素注射液治疗小儿重症肺炎时，呈现临床症状改善快，治疗前后心肌酶谱、心脏血流参数变化及心功能等都有明显改善［6］o1.4改善肾功能作用葛根素具有扩张血管及抗凝的作川而改善肾小球的血流供应及肾小球的滤过，它还能降低肾小球毛细血筲通透性，达到减少尿蛋白，降低血肌肝的作用［7］。采用原位末端标记法、免疫纽织化学法检测缺血再灌注不同时间点肾小管上

6、皮细胞凋亡及c・Fos蛋白表达的变化，发现葛根素对肾缺血/再灌注损伤的保护作用的机制是减少细胞凋亡，下调c-Fos蛋白的衣达而实现。1.5降血糖、血脂及血粘度作用复方葛根胶囊具有降血糖、降血脂、全而降低血粘度，增加红细胞变形能力和抗聚集能力，改善血液黏度作用，并且无明显毒副作用［1,8〜10］。葛根素注射液对明显改善急性血淤模型大鼠的血液流变学作用和抑制异常增高的血小板聚集功能，且星现一定的量效关系。1.6抗氧化活性作用葛根素通过抗氧化与提高NO含量，可抑制在灌注后肺组织细胞凋亡，从而减轻肺损伤［11］。葛根素的活性物质具有的较强的抗氧化作川，可以阻断脂类的自动氧化过程，能有效的

7、清除氧自由基，保护生物膜不受氧化损伤［12］。葛根素对黄噪吟、黄喋吟氧化酶系统、H2O2及紫外线照射三种方法引起的细胞膜脂质过氧化产物内二醛的生成均有抑制作用，其作用呈剂量依赖性。所以，葛根素对自山基引起的细胞膜脂质过氧化损伤有防护作用。1.7对肝脏的保护作用葛根索可通过抗氧化、有效清除氧自由赧、减轻对肝细胞的损害、保护肝细胞的完整性等途径，对有机磷农药中毒时的肝脏起保护作用。因此可川于有机磷农药中毒的辅助治疗［13］。对酒精中毒患者，葛根素有明显减轻头晕、头痛、恶心、呕吐等症状