L_去氧肾上腺素合成研究进展_李国华

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1、化工进展2015年第34卷第11期CHEMICALINDUSTRYANDENGINEERINGPROGRESS·4035·综述与专论L-去氧肾上腺素合成研究进展李国华，张文博，石兆瑞，耿佩佩，邢荣芬（河北工业大学化工学院，天津300131）摘要：L-去氧肾上腺素是一种α1受体激动药物，具有血管收缩作用，在临床中应用广泛，并呈稳定的增长趋势。国内外对于合成L-去氧肾上腺素的报道较多，但多为专利且年代跨度大，缺乏系统的综述。本文综述了国内外合成L-去氧肾上腺素的各种工艺路线及最新研究成果，按拆分法和不对称合成法归类，对各合成

2、方法的优缺点进行了评述。传统的拆分法随着消旋体合成工艺的革新、动态动力学拆分等新技术的应用，在L-去氧肾上腺素的生产中将继续发挥作用。化学不对称合成经过近三十年的研究，已成为制备L-去氧肾上腺素药物最经济、有效的合成手段，并保持良好的发展态势。生物不对称合成技术将逐步从实验室和基础研究步入到应用阶段，今后在L-去氧肾上腺素的合成中，将占有十分重要的地位。关键词：L-去氧肾上腺素；催化剂；选择性；合成；生物催化+中图分类号：R972.5文献标志码：A文章编号：1000–6613（2015）11–4035–12DOI：10.

3、16085/j.issn.1000-6613.2015.11.035ResearchprogressinthesynthesisofL-phenylephrineLIGuohua，ZHANGWenbo，SHIZhaorui，GENGPeipei，XINGRongfen（InstituteofChemicalIndustry，HebeiUniversityofTechnology，Tianjin300131，China）Abstract：L-phenylephrineisanα1receptoragonistdrug，wi

4、thvasoconstriction，whichiswidelyusedinclinicalpractice，anditsmarketdemandshowsatrendofsteadygrowth.SomesynthesismethodsofL-phenylephrinewerereportedathomeandabroad.However，mostofthesereportsarepatentsandapartfromeachother，lackofsystematicreview.Thepaperisaimedtos

5、ummarizevariousroutesforthesynthesisofL-phenylephrineandthelatestresearchresults，thendividesthemintotwocategories，splitmethodandasymmetricsynthesis.Boththeadvantagesanddisadvantagesofeachmethodarereviewed.Thetraditionalsplitmethodwillcontinuetoplayanimportantrole

6、intheproductionofL-phenylephrinewiththeracemicsynthesisprocessinnovationandtheapplicationofnewtechnologies，suchasdynamickineticresolution.Chemicalasymmetricsynthesis，afternearly30yearsofresearch，hasbeenthemosteconomicalandeffectivemeantoprepareL-phenylephrinedrug

7、，andmaintainsagoodmomentumofdevelopment.Biologicalasymmetricsynthesistechnologywilldevelopgraduallyfromthelabandbasicresearchintoapplicationstage.ItwilloccupyaveryimportantpositioninthesynthesisofL-phenylephrineinthefuture.Keywords：L-phenylephrine；catalyst；select

8、ive；synthesis；biocatalysis[4-6]去氧肾上腺素（phenylephrine，PE）侧链Cα在眼科检查中可作为安全的短效扩瞳药使用。作为手性碳原子，其R(-)-异构体的α1-肾上腺素受体为伪麻黄碱最简单有效的替代品，去氧肾上腺素在[1-3]激动作用远强于S(+)-异构体。因具有血管收缩收稿日