叶酸介导靶向给药体系研究进展_张文平

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1、第35卷第7期中华中医药学刊Vol．35No．72017年7月CHINESEAＲCHIVESOFTＲADITIONALCHINESEMEDICINEJul．2017DOI:10．13193/j．issn．1673-7717．2017．07．060叶酸介导靶向给药体系研究进展1，21113张文平，陈艳五，张昆，程欣，杨培民(1．云南中医学院中药学院，云南昆明650500;2．山东中医药大学药学院，山东济南250355;3．山东中医药大学附属医院，山东济南250011)摘要:随着恶性肿瘤患病率的逐年升高，受体

2、－配体介导靶向治疗恶性肿瘤被广泛应用于临床，其中由叶酸受体介导的靶向给药系统正倍受关注。该类靶向给药系统是以叶酸为配体，以胶束、脂质体、纳米粒、聚合物等为药物载体，通过叶酸受体介导，实现抗肿瘤药物的靶向运输。主要就叶酸受体靶向治疗恶性肿瘤的作用机制以及一些常见的叶酸靶向药物载体进行综述。关键词:叶酸;叶酸受体;主动靶向;药物载体中图分类号:Ｒ2－03文献标志码:A文章编号:1673-7717(2017)07-1855-05ＲesearchofFolicAcidMediatedTargetedDrugDel

3、iverySystem1，21113ZHANGWenping，CHENYanwu，ZHANGKun，CHENGXin，YANGPeimin(1．YunnanUniversityofTCM，Kunming650500，Yunnan，China;2．CollegeofPharmacy，ShandongUniversityofTraditionalChineseMedicine，Jinan250355，Shandong，China;3．AffiliatedHospitalofShandongUniversity

4、ofTraditionalChineseMedicine，Jinan250011，Shandong，China)Abstract:Withtheincreasingofcancer，activetargetingmediatedbytheinteractionofligand－receptertocancerwaswidelyusedinclinic．Specially，targeteddrugdeliverysystemmediatedbyfolicacidwasattractingextensivea

5、tten-tion．Inordertocarrydrugintothetargettumorcells，folicacidastheligandoftargetingdrugdeliverysystemwasmodi-fiedonmicelle，liposome，nanoparticlesandpolymers，etc．Thispapermadeabriefreviewonthemechanismoffolatere-ceptortargetingtherapyofcancerandtheresearch

6、progressofitstargetingdrugdeliverysystems．Keywords:folicacid;folatereceptor;activetargeting;drugcarrier［5］恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病，全世界每年因后，又回到细胞表面，循环工作等优点而日益受到人们的重恶性肿瘤死亡的人数超过艾滋病、疟疾和结核病死亡人数视。FＲ介导的靶向给药系统可使药物主动靶向于靶器官或靶［1］的总和。然而目前常用的抗肿瘤药物普遍具有靶向性细胞，实现叶酸－药物偶联物的主动靶向运输，从

7、而提高药物和水溶性差、细胞毒性强、不良反应大、患者不易耐受等缺的靶向性，降低药物的毒副作用，使药物更好地发挥疗效，达到点，并且小剂量达不到效果，大剂量有对脏器有损害，这极高效抗肿瘤的目的。本文主要就叶酸受体靶向治疗恶性肿瘤大地限制了它们在临床上的应用。近年来，随着肿瘤分子的作用机制以及一些常见的叶酸靶向药物载体进行综述。机制研究的深入，肿瘤受体介导的靶向治疗引起了研究者1叶酸受体(Folatereceptor，FＲ)的研究进展［2－3］的广泛关注。常见的受体有叶酸受体、去唾液酸糖蛋早在20世纪初，德国的学

8、者就提出了“靶向治疗”的白受体、甘草次酸受体、转铁蛋白受体等［4］，其中由叶酸受［1］概念。靶向治疗即靶向给药系统，是指在特定的导向机体(Folatereceptor，FＲ)介导的主动靶向给药系统因具有①制作用下，将药物输送到特定靶器官从而充分发挥治疗作对肿瘤组织的高选择性;②叶酸相对廉价;③免疫性较低;④叶用，这类药物载体系统被称为“药物导弹”［6］。目前根据作酸性质稳定，在制备成叶酸复合物后，依然保持与FＲ的高亲用机制的不