药剂学辅料完美总结 PDF

《药剂学辅料完美总结 PDF》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、1药剂学辅料完美总结1.固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉性质稳定价格便宜吸湿性小外观色泽好。可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉多功能辅料。具有良好的流动性、可压性自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时硬脂酸镁的用量不可超过0.5以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强可增加片剂的硬度和表面光滑度缺点是吸湿性较强长期贮存片剂硬度过大崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂一般不单独使用常与糊精、淀粉配合使用。糊精有较强的粘结性使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀

2、粉配合使用乳糖CRH高吸水性弱压缩成型性好所压制的片剂外观美、溶出度好既适用于湿法压片也适用于干法粉末直接压片价格昂贵外国常用。微晶纤维素MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末良好的可压性和较强的结合力压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20MC时崩解较好。国外产品商品名Avice压缩成形性好兼有粘合、润滑和崩解作用干粘合剂对药品有较大的容纳量适用于粉末直接压片。无机盐类主要是无机钙盐如硫酸钙片剂辅料中常用二水硫酸钙。性质稳定制成的片剂外观光洁硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药四环素类的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙吸收剂

3、硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状具有一定的甜味在口中溶解时吸热有凉爽感。因此较适用于咀嚼片但价格稍贵常与蔗糖配合使用。②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。物料对水吸收较快易发生湿润不均匀现象最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为3070。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。淀粉浆常用815的浓度。并以10最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片对湿热稳定要求时多被选用。糊精干燥粘合剂亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。糖粉与糖浆糖粉为干燥粘合剂。胶浆10-20明胶溶液或10-25阿拉伯胶溶液。黏性强

4、所制成的片剂硬度大。聚乙二醇4000新型粘合剂常用浓度为10-50还有润滑作用。纤维素衍生物MC、HPC、HPMC、CMC-Na甲基纤维素MC纤维素的甲基醚化物有良好的水溶性可形成黏稠的胶体溶液。羟丙基纤维素HPC纤维素的羟丙基醚化物易溶于冷水加热至50℃发生胶化或溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂羟丙基甲基纤维素HPMC纤维素的羟丙甲基醚化物是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用25的溶液。分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。羧甲基纤维素钠CMC-Na用作粘合剂的浓度一般为12。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应

5、注意造成片剂硬度过大和崩解超限。2乙基纤维素EC纤维素的乙基醚化物不溶于水在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性将其用于缓、控释制剂中。其它5120的明胶溶液5070的蔗糖溶液35的聚乙烯吡咯烷酮PVP的水或醇溶液。③崩解剂干淀粉含水量在8以下吸水性强且有一定的膨胀性较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的520崩解率186羧甲基淀粉钠CMS-Na吸水膨胀作用非常显著可至原来的300倍。常用量一般为16低取代基羟丙基纤维素L-HPC具有很大的

6、表面积和孔隙度所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500—700用量一般为25交联聚乙烯吡咯烷酮交联PVP在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层因而崩解性能十分优越。交联羧甲基纤维素钠CCNa由于交联键的存在不溶于水但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强与CMS-Na合用时崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时两种物质连续不断产生二氧化碳气体。④润滑剂助流剂、抗粘剂、润滑剂硬脂酸镁疏水性润滑剂。用量过大造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂微粉硅胶可用作粉末直接压片的助

7、流剂。滑石粉助流剂氢化植物油润滑剂。聚乙二醇与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。⑤薄膜衣常用材料胃溶型①纤维素羟丙基甲基纤维素HPMC最为常用。还可作片剂湿润剂和粘合剂。羟丙基纤维素HPC作片剂湿润剂和粘合剂HPMC、HPC、CMC-Na特别是低粘度的HPMC既有HPMC也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材